Fullerenforbindelser slår virusinfektioner som HIV og HSV ud

Forskere fra Skoltech Center for Energividenskab og Teknologi og Institute of Problems of Chemical Physics of RAS har i samarbejde med forskere fra fire andre russiske og udenlandske forskningscentre opdaget en ny reaktion, der hjælper med at opnå vandopløselige fullerenderivater, som effektivt bekæmper influenzavirus , humant immundefekt virus (HIV), herpes simplex virus (HSV), og cytomegalovirus (CMV).

Virus har påvirket sociale fremskridt gennem årtusinder, ofte forårsager enorme epidemier, der udsletter hele byer. Virus angriber alt levende på Jorden fra højere hvirveldyr til simple, enkeltcellede livsformer, bakterier og endda andre vira. I øjeblikket, over 90 % af menneskets smitsomme sygdomme er forårsaget af vira.

HIV, der forårsager AIDS, er en af ​​de farligste vira. Ifølge WHO, antallet af HIV-smittede patienter i Rusland har allerede oversteget 1 million (ca. 1 % af befolkningen) og fortsætter med at stige, gør en hiv-epidemi til en ildevarslende trussel mod nationen.

Global cirkulation af sæsonbestemte influenzavirus, der dræber 500, 000 mennesker verden over hvert år er endnu et kritisk folkesundhedsproblem. Nye varianter af influenzavirus medfører ofte høje dødelighedsrater (op til 60 % for H5N1 og H5N8 fugleinfluenza) og er meget resistente over for eksisterende lægemidler.

Moderne antivirale lægemidler forlænger levetiden og forbedrer livskvaliteten, mens de har en del store fejl, såsom toksicitet, begrænset biotilgængelighed og udvikling af lægemiddelresistens. De cirkulerende sæt af influenza-stammer ændrer sig hurtigt, reducere effektiviteten af ​​de almindeligt administrerede anti-influenzavacciner. Alt dette gør søgningen efter nye klasser af antivirale lægemidler til et hot-button-problem.

En unik form for kulstof, C60 fulleren er formet som en fodbold med kulstofatomer placeret i hjørnerne af dens femkanter og sekskanter. Selvom fullerenmolekyler kan prale af unikke biologiske egenskaber, fullerener og deres klassiske derivater er uopløselige i vand og biologiske medier, gør deres anvendelse i medicin ekstremt vanskelig.

To år siden, et forskerhold ledet af Skoltech Professor, Pavel Troshin, foreslået flere effektive tilgange til syntese af vandopløselige fullerenderivater. I deres seneste undersøgelse, forskerne opdagede en unik ny reaktion, der hjalp med at opnå en række hidtil utilgængelige vandopløselige fullerenderivater med høj antiviral aktivitet. Mekanismen for denne usædvanlige transformation af fullerener blev foreslået baseret på de kvantekemiske beregninger.

"Vores seneste undersøgelse fokuserer på syntesen af ​​yderst effektive inhibitorer af farlige virusinfektioner, såsom HIV, forskellige varianter af influenza, HSV og CMV, ved at bruge fullerenderivater som en multifunktionel platform. Vi opdagede en unik omvendt Arbuzov-reaktion, der gør det muligt at finjustere de antivirale egenskaber af nye forbindelser og etablere fundamentale korrelationer mellem en forbindelses struktur og antivirale aktivitet, " forklarer avisens første forfatter og Skoltech Ph.D.-studerende, Olga Kraevaya.

Resultaterne af denne undersøgelse åbner store muligheder for at udvikle effektive antivirale lægemidler, der er i stand til at undertrykke virusresistente linier, som vil hjælpe med at bekæmpe infektioner, der ikke kan behandles i øjeblikket.