Hvad blokkerer enzymaktiviteten ved at binde til det aktive site af et enzym?

Enzymer er tredimensionale maskiner, der har et aktivt sted, som genkender specifikt formede substrater. Hvis et kemikalie hæmmer enzymet ved at binde på det aktive sted, er det et givende tegn på, at kemikaliet er i kategorien af ​​konkurrerende inhibitorer, i modsætning til ikke-konkurrencedygtige hæmmere. Der er imidlertid finesser inden for kategorien af ​​hæmmere, da nogle kan være reversible hæmmere, mens andre er irreversible hæmmere. Endelig tilføjer en tredje klasse af blandede hæmmere en vridning til kategorisering af konkurrerende inhibitorer.

Enkelt-passagersæder

Et kemikalie, der blokerer enzymaktivitet ved binding til det aktive sted kaldes en konkurrencedygtig hæmmer . Disse typer af kemikalier har lignende former med enzymet. Denne lighed gør det muligt for kemikaliet at konkurrere med substratet for hvem der skal vedhæfte til det aktive sted på enzymet. Vedhæftning af den konkurrerende inhibitor eller substratet til enzymet er en enten eller proces - kun en af ​​dem kan passe på et givet tidspunkt.

Reversible

Nogle konkurrencedygtige hæmmere kaldes reversible inhibitorer , hvilket betyder at de binder det aktive sted, men kan falde relativt længe. I tilfælde af reversible konkurrencehæmmende inhibitorer kan forhøjelse af koncentrationen af ​​substrat i reaktionsblandingen forhindre inhibitoren - ja hæmmer inhibitoren - fra binding til enzymet i lang tid. Affiniteten eller tiltrækningen af ​​inhibitoren og enzymet ændres ikke, men deres interaktioner bliver mindre hyppige. Mere substrat betyder, at mere af enzymmolekylerne på et hvilket som helst tidspunkt vil blive bundet til substratet end til inhibitoren. Substratet siges at udkonkurrere inhibitoren.

Irreversibel

Konkurrerende hæmmere kan også være irreversible inhibitorer, hvilket betyder at de danner en kovalent binding med det aktive sted eller danner en interaktion, der er så tæt, at hæmmer falder sjældent. En kovalent binding er, når to atomer deler elektroner for at danne et fysisk link. Det antibiotiske penicillin er et eksempel på en irreversibel, konkurrencedygtig hæmmer. Bakterier har brug for et enzym kaldet glycopeptidtranspeptidase for at forbinde fibrene i sin cellevæg. Penicillin binder til det aktive sted af dette enzym via en kovalent binding og forhindrer substratet i at bindes.

Blandede konkurrenter

Inhibitorer, der binder enzymets aktive sted, kaldes konkurrencedygtige hæmmere, og dem der binde andre steder kaldes ikke-konkurrencedygtige hæmmere. Der er imidlertid en anden klasse af inhibitorer, kaldet blandede inhibitorer, som kan binde enten det aktive sted, før substratet kommer der eller enzymet-substratkomplekset efter at substratet er bundet. Blandede inhibitorer kan binde enzymet, inden substratet binder, eller kan binde, efter at substratet er bundet. Begge tilfælde resulterer i et inaktivt enzym. Blandede inhibitorer er således effektive mod enzymer ved enhver koncentration af substrat.