Innovation til lægemiddellevering:Multifunktionelt system baseret på omskiftelige peptidstabiliserede emulsioner

En ny undersøgelse ledet af prof. Meital Reches fra det hebraiske universitet med Mr. Daniel Boas, en ph.d. studerende i hendes gruppe og team af samarbejdspartnere, har været banebrydende for et nyt lægemiddelleveringssystem centreret om omskiftelige peptidstabiliserede emulsioner.

Denne innovation har løftet om at transformere lægemiddellevering ved at tillade samtidig transport af både vandopløselige og vanduopløselige forbindelser inden for en enkelt bærer, hvilket overvinder tidligere begrænsninger i konventionelle metoder. Resultaterne er publiceret i tidsskriftet Chem .

Traditionelt har emulsioner tjent som pålidelige bærere til lægemiddellevering, men deres effektivitet blev hindret af manglende evne til at indkapsle begge typer lægemidler i samme vehikel. Prof. Reches' team tacklede denne udfordring ved at udtænke et kort peptid bestående af kun fire aminosyrer, der er i stand til at stabilisere emulsioner og rumme både hydrofile og hydrofobe forbindelser.

Hjertet i denne innovation ligger i peptidets bemærkelsesværdige evne til at ændre sin form ved binding af specifikke metalioner, der transformeres fra hydrofile til amfifile. Denne molekylære metamorfose stabiliserer ikke kun emulsioner, der indeholder vanduopløselige lægemidler, men letter også leveringen af ​​vandopløselige metalioner knyttet til peptidet.

I enklere vendinger kan peptidet justere sin form, når det binder til visse metalioner, hvilket gør det muligt for det at klæbe til både vand og fedt og derved opretholde stabiliteten af ​​lægemiddelblandingen. Derudover kan den transportere metalioner, der opløses i vand.

For at forstå, hvordan disse emulsioner fungerer, brugte forskere sofistikerede teknikker såsom spektroskopi, NMR og molekylær dynamik. Deres undersøgelser afslørede, at stabiliteten af ​​disse emulsioner stammer fra bindinger mellem histidin og metal, som kan være reversible under lave pH-forhold, såsom dem, der findes i tumorceller, og derved frigive lægemidler præcis, hvor det er nødvendigt.

Tidlige forsøg med paclitaxel-fyldte emulsioner har givet opmuntrende resultater, der viser betydelig effektivitet mod cancerceller. Desuden tilbyder dette alsidige system mere end blot lægemiddellevering – det kan skræddersyes med forskellige funktioner, hvilket åbner muligheder for nye applikationer og fordele.

Flere oplysninger: Daniel Boas et al., Et multifunktionelt lægemiddelleveringssystem baseret på omskiftelige peptidstabiliserede emulsioner, Chem (2024). DOI:10.1016/j.chempr.2024.02.003

Journaloplysninger: Kem

Leveret af Hebrew University of Jerusalem