Yderligere detaljer afsløret om et meget effektivt anticancer-lægemiddelleveringssystem

De fleste lægemiddelleveringssystemer bruger nanobærere til at transportere lægemidler på grund af deres lille størrelse og evne til at distribuere lægemidler til ellers utilgængelige steder i kroppen. Ulempen ved denne lille størrelse, imidlertid, er, at store mængder er nødvendige for at matche den nødvendige dosis.

Alternative transportørfrie systemer, kendt som nanopræparater (NPD), vise enorme løfter for kræftbehandling. For eksempel, en SN-38 NPD har omkring 10 gange højere anticancereffektivitet end kommercielt tilgængelige lægemidler. Nu, forskere har, for første gang, udviklet en omfattende undersøgelse af dynamikken af ​​SN-38 NPD'er inde i kræftceller, inklusive deres internaliseringshastighed, intracellulær lokalisering, og nedbrydning, samt deres terapeutiske effektivitet.

"Disse innovative systemer viser høj anticanceraktivitet, men den grundlæggende viden for klinisk oversættelse, såsom deres interaktion med kræftceller, manglede stadig, " sagde professor Hitoshi Kasai, medforfatter af undersøgelsen.

Forskerholdet evaluerede tilstanden af ​​NPD'er inde i kræftceller ved hjælp af den Förster Resonance Energy Transfer (FRET) baserede mikroskopiteknik. FRET er afhængig af energioverførslen mellem to lysfølsomme molekyler. Ved at drage fordel af den fluorescerende egenskab af SN-38 sammen med Bodipy FL fluorescensproben i de NPD'er, der er specielt designet til denne undersøgelse, FRET tillod forskerne at observere tilstanden af ​​NPD'er fra intakt partikel til det opløste prodrug.

Konfokal lasermikroskopi-observation bekræftede signifikant NPD-nedbrydning fra intakt tilstand til et opløst prodrug inde i cellerne over tid. Dette betyder, at NPD'er konsekvent blev absorberet af celler som intakte partikler, før de blev transporteret ind i lysosomerne - en membranbundet organel indeholdende fordøjelsesenzymer. En gang inde i lysosomerne, SN-38 prodrug opløst fra en intakt partikel (figur 2) og udførte dets terapeutiske virkninger på cancercellerne.

Kasai tilføjer, at "Vores værker giver et omfattende overblik over dynamikken af ​​prodrug nanopartikler inde i kræftceller, giver mulighed for yderligere fremskridt hen imod deres anvendelse som næste generations anticancer-lægemiddelleveringsanordninger."