Fokus på kinetik for bedre lægemiddeludvikling

Potentielle lægemidler, der virker lovende i laboratoriet, men vis ikke nogen aktivitet hos en person:de koster branchen utrolig meget tid og penge. Derfor fokuserer Indira Nederpelt på en mere effektiv søgning efter nye lægemidler i sin ph.d. ved at bestemme kinetikken for et potentielt lægemiddel tidligere i lægemiddeludviklingsprocessen.

Betydningen af ​​kinetik

Mange sygdomme kan behandles ved at aktivere eller blokere en bestemt receptor i kroppen med et lægemiddel. 'I årtier var et lægemiddels affinitet hovedfokus for opdagelse af lægemidler - tiltrækningen mellem molekylet og receptoren, siger Nederpelt. 'Siden de sidste ti år har nogle forskere foretrækker at se på den hastighed, hvormed et molekyle binder sig til receptoren, og hvor længe det molekyle forbliver på receptoren - også kaldet kinetikken. Der er stadig mange skeptikere, men i min forskning viser jeg, hvor vigtig disse kinetik faktisk er. '

Fra millisekunder til timer

'Den største konsensus inden for mit område er, at kinetikken for forskellige lægemidler er nogenlunde den samme. Som et bevis på konceptet udviklede jeg nye assays og viste med disse assays, at kinetikken for medicin kan variere enormt:nogle lægemidler binder til receptoren i millisekunder, andre har brug for minutter og nogle gange endda timer, 'Forklarer Nederpelt. I det ideelle tilfælde, en række undtagelser undtaget, et lægemiddel binder hurtigt til receptoren og bliver der i lang tid. Hvis det er tilfældet, en patient kan tage medicinen sjældnere, for eksempel kun en gang om ugen i stedet for to gange om dagen.

Endogene stoffer

'Under min ph.d. tænkte jeg, glemmer vi ikke noget ?, 'Siger Nederpelt. 'Vores krop producerer endogene stoffer. Når disse stoffer binder sig til receptoren, stoffet kan ikke binde denne receptor. Hvis du ikke medtager dette i din forskning, chancerne er for, at et potentielt lægemiddel pludselig ikke viser nogen aktivitet i menneskekroppen. Derfor, Jeg kiggede på to receptorer i min forskning, såkaldte G-proteinkoblede receptorer. ' For første gang, Nederpelt bestemte kinetikken for de endogene stoffer, der tilhører disse receptorer. Det endogene stof, der tilhørte den første receptor, syntes slående langsomt. Af de to endogene stoffer, der tilhører den anden receptor, en viste sig at være hurtig, og en viste sig at være langsom.

Situation i kroppen

'Ved at bestemme kinetikken for de endogene stoffer, du kan forudsige mere præcist, hvilke molekyler der er lovende som et lægemiddel, 'Forklarer Nederpelt. Hvis et endogent stof binder sig til receptoren meget hurtigt, en medicin skal binde sig til receptoren endnu hurtigere for at udføre sit arbejde. Jeg håber, at denne forskning viser andre forskere, hvor vigtig kinetikken for både medicinen og de endogene stoffer er. Min ambition er, at bestemmelse af kinetikken indgår i farmaceutiske virksomheders standardtest. På den måde kan vi hurtigere få bedre medicin på markedet og hjælpe fremtidens patient, 'Slutter Nederpelt.