Vanedannende nødderivater kan hjælpe rygere med at bryde nikotinvanen

Hele 600 millioner mennesker i Sydøstasien tygger arecanødder med betelblade, nogle gange tilføjelse af tobaksblade. Mange brugere er afhængige af dette skadelige "betel quid" præparat, som kan skabe en følelse af eufori og årvågenhed. Alligevel har forskere nu opdaget, at forbindelser afledt af nødden kunne hjælpe cigaretrygere - såvel som betel quid -tyggere - til at sparke deres vaner.

Forskerne vil præsentere deres arbejde i dag på det 253. nationale møde og udstilling af American Chemical Society (ACS).

"Der er en lighed mellem de to afhængigheder, så vi troede, at vi kunne udvikle lægemidler, der er målrettet mod begge dele, "siger Roger L. Papke, Ph.d., en af ​​de ledende forskere på projektet. Medforsker, Nicole A. Horenstein, Ph.d., og Papke, sammen med Clare Stokes og Marta Quadri, Ph.d., studerer forbindelser fra areca -nødden for at lave nye molekyler, der måske fungerer bedre end eksisterende rygestopmedicin, såsom Chantix (vareniclin).

Mere end 480, 000 mennesker dør hvert år i USA af virkningerne af cigaretrygning, ifølge de amerikanske centre for sygdomsbekæmpelse og forebyggelse. Receptpligtige rygestopmedicin i øjeblikket på markedet kan fungere godt, men kan også forårsage skadelige bivirkninger. For eksempel, nogle patienter, der tager stoffet vareniclin, har selvmordstanker, søvnvandring og har hjerte -kar -problemer.

På grund af vareniclines bivirkninger, forskere som Papke og Horenstein arbejder på alternativer ved University of Florida. Varenicline reducerer nikotintrang ved at binde til de samme receptorer, der fester nikotinmolekyler til hjerneceller, men det aktiverer disse receptorer i mindre grad. Bivirkninger opstår, fordi stoffet også binder sig til andre nikotinreceptorer, der ikke er involveret i afhængighed, Papke forklarer. "De molekyler, vi udvikler, er mere specifikke - de er slet ikke målrettet mod de andre receptorer, så vores forbindelser skal være mere sikre, " han siger.

Ideen om at studere arecanødden kom, da Papke skaffede et headhunter -sværd fra Borneo. Han lærte, at de sære udskæringer på dens hæl måske var lavet af en person, der brugte betel quid. Quids fremstilles ved at blande skivede arecanødder med udblandet kalk (calciumhydroxid), krydderier eller slik, og i nogle tilfælde tobak, og indpakning af sammensætningen i blade fra betelvinen. Quid chewing gør brugernes tænder lyse røde og tvinger dem til at spytte en masse rødt spyt ud, som misfarver lokale fortove og bygninger. Værre, quid -brug er vanedannende og fører til alvorlige helbredseffekter, herunder oral kræft og hjerte -kar -problemer.

I tidligere arbejde (se nedenfor for en video), Papke og Horenstein studerede arecoline, en af ​​de psykoaktive alkaloider i areca -nødden. De opdagede, at arecolin stimulerer de samme hjernecellereceptorer, der er ansvarlige for nikotinafhængighed, men ikke stimulerer de andre typer nikotinreceptorer.

Nu, Horenstein syntetiserer en række forbindelser med strukturer, der er lidt forskellige fra arecolin. Forskerne har fundet ud af, at nogle af disse nye forbindelser også binder sig til de afhængighedsrelaterede receptorer, mens de andre receptorer efterlades alene. Det betyder, at disse arecolinanaloger kan være i stand til at behandle afhængighed af cigaretter eller betel quids uden bivirkninger. Det næste trin for Horenstein og Papke er at søge finansiering, så de kan teste disse potentielle nye lægemidler i dyreforsøg.