En række stoffer med antitumor -egenskaber syntetiseret

Forskere fra RUDN University har syntetiseret en række nye cytotoksiske stoffer, der kan beskadige celler. Resultaterne af undersøgelsen kunne bruges i kræftbehandling. Forbindelserne blev opnået ved domino -reaktion, en successiv dannelse af flere nye kemiske bindinger. Undersøgelsen blev offentliggjort i Syntese .

På jagt efter en kur mod kræft, forskere leder efter nye måder at syntetisere forbindelser, der ligner naturlige alkaloider - organiske stoffer af vegetabilsk eller marin oprindelse, der indeholder et nitrogenatom. Alkaloider fra lamellarin -gruppen, stoffer afledt af Lamellaria bløddyr, vides at have cytotoksisk og immunmodulerende (immunregulerende) aktivitet samt antiinflammatoriske egenskaber. Lamellarinforbindelser er af stor interesse for forskere, der søger stoffer med høj anticanceraktivitet.

En af metoderne til syntetisering af nye organiske forbindelser er domino -reaktionen, en proces, hvor flere nye bindinger dannes successivt, ligesom dominoer, der falder efter hinanden. Den indledende fase af syntesen er afgørende. Det første trin i reaktionen er nukleofil tilsætning. Under denne reaktion, molekylet påvirkes af et nukleofilt reagens, eller nukleofil. Sådanne reagenser inkluderer generelt partikler (anioner eller molekyler) med et ikke -delt elektronpar på et eksternt elektronisk niveau (som, for eksempel, i OH-, Cl-, Br- og vandmolekyler).

Forskere brugte den nukleofile additionsreaktion for α, β-umættede forbindelser, der ikke kun indeholder enkelt carbon-carbon bindinger, men også dobbeltbindinger. I α, β-umættede forbindelser, det andet og det tredje carbonatom har en dobbeltbinding. Denne proces er kendt som Michaels tilføjelse. Domino-reaktioner involverede 1-aroyl-3, 4-dihydroisoquinoliner og aldehyder med en multipel binding. Som resultat, der var en på hinanden følgende generation af flere mellemprodukter - mellemprodukterne.

Under domino reaktionen, RUDN -universitetets kemikere var i stand til at opnå et antal pyrrolo [2, 1-α] isoquinoliner med en aldehyd funktionel gruppe på bare et trin. De resulterende forbindelser viste cytotoksisk aktivitet i et antal tumorceller (lungecarcinomceller, tarmkarcinomer, cervikale adenocarcinomer og sarkomceller) under primær bioscreening. Bioscreeningen blev udført af forskere fra Institute of Physiologically Active Compounds (IPAC), RAS.

"Fragmentet på 5, 6-dihydropyrrolo [2, 1-α] isoquinolin er kernen for alkaloider som cryptaustolin og cryptowoline (afledt af alger), samt lamellariner, "sagde medforfatter Maria Matveeva, en kandidatstuderende ved Institut for Organisk Kemi ved RUDN University. "Yderligere forskning vil sigte mod at modificere de forbindelser, der er opnået for at øge deres anticanceraktivitet."