Forskere er ved at udvikle biologisk aktive forbindelser til et antitumorlægemiddel

Forskere ved RUDN University er aktivt involveret i udviklingen af ​​isoxazoler, kemiske forbindelser, der er i stand til at undertrykke væksten af ​​maligne tumorer. Resultaterne af undersøgelsen blev offentliggjort i Tetraeder .

Det biologiske aktivitetsspektrum af isoxazoler er ret bredt. De udviser antiviral, antiinflammatorisk og antitumoraktivitet. Forbindelser, der indeholder isoxazolringen, er effektive til behandling af cancer. I særdeleshed, en af ​​dem er kendt for at bremse væksten af ​​kræftceller og polymerisere tubulinproteinet, dermed bidrage til nedgangen af ​​den inflammatoriske proces. En anden reducerer aktiviteten af ​​proteinet Hsp90 (et af varmechokproteinerne), som hjælper proteiner i kræftceller med at folde ordentligt og beskytter dem mod varmechok.

Imidlertid, udviklingen af ​​isoxazolderivater er ekstremt kompleks:de nødvendige katalysatorer og reagenser er ikke tilgængelige i industriel skala, og syntesen af ​​denne klasse af stoffer er ineffektiv og dårligt reguleret. Derfor, forfatternes mål var at skabe en effektiv og billig metode til regioselektiv syntese af isoxazoler fra tilgængelige materialer under milde forhold, der ikke kræver høje temperaturer og andre faktorer, der kan komplicere syntesen.

Under forskningen, forskerne syntetiserede 3, 4-diaryl-5-carboxy-4, 5-dihydroisoxazol-2-oxider. Disse forbindelser indbefatter en central femleddet heterocyklus indeholdende heteroatomer af nitrogen og oxygen, der indtager nabopositioner. Der er også substituenter ved carbonatomer, forskellige funktionelle grupper, hvis position vedrørende heteroatomer kan ændres.

"Artiklen udvikler biologisk aktive forbindelser, der udviser antitumoraktivitet. Ansatte ved RUDN University havde studeret strukturen, geometri og sammenhæng mellem struktur og egenskaber. Vi fandt ud af, at med forskelligt arrangement af substituenter i cyklussen, forbindelsens egenskaber ændrer sig også, " siger Victor Khrustalev, DSc i fysisk kemi, Formand for uorganisk kemi ved RUDN University.

"Forbindelserne har en potentiel anti-cancer og antiviral aktivitet, som skal undersøges nøje. For at forstå, om stoffet er effektivt, det er nødvendigt at udføre biologiske test på levende organismer. Imidlertid, i første omgang, vi bør foretage en detaljeret undersøgelse af, hvordan de manifesterede egenskaber af de resulterende forbindelser afhænger af substituenternes position i isoxazolcyklussen, det er, hvordan de biologiske egenskaber af det stof, der udvikles, afhænger af dets struktur, " konkluderer videnskabsmanden.