Ny teknik inkorporerer kulstof-14 i et enkelt trin for sikrere og mere effektiv opdagelse af lægemidler

McGill-forskere har opdaget en sikrere og mere effektiv teknik til at teste nye lægemidler, mens de er under udvikling.

"Fordi denne tilgang er så meget mere strømlinet, kan den hjælpe med at fremskynde dette trin i lægemiddeludviklingsprocessen og gøre det mindre farligt, da det er nødvendigt at undersøge distributionen og skæbnen for et lægemiddel i kroppen for at enhver farmaceutisk kandidat kan blive godkendt," siger Bruce A. Arndtsen, en James McGill-professor, som underviser ved Institut for Kemi på McGill og er seniorforfatter på papiret, der beskriver den nye proces, udgivet for nylig i Nature Chemistry .

"Denne forskning erstatter, hvad der kan være en dagelang, farlig og kostbar proces med en enkel og sikker proces, der kun kræver et par timer," tilføjer José Zgheib, en Ph.D. kandidat i Arndtsen-gruppen ved McGill University, der arbejdede på projektet.

Før et lægemiddel kommer på markedet, testes det for at sikre, at molekylerne når de relevante områder af kroppen. Dette gøres typisk ved at tilføje et radioaktivt atom (f.eks. kulstof-14) til lægemidlet, så dets bevægelse gennem kroppen kan spores. Lidt ligesom en GPS kan bruges til at spore dyrs bevægelser.

Men at gøre det indebærer i øjeblikket en kompliceret proces i flere trin, hvor kulstof-14-atomet leveres i form af radioaktiv kulilte eller kuldioxidgasser, som både er meget vanskelige og farlige at arbejde med. Gassen inkorporeres derefter i syntesen af ​​den medicin, der testes, og gør derved et af dets kulstofatomer til kulstof-14.

McGill-forskere har udviklet en ny teknik til at inkorporere kulstof-14 i lægemiddelkandidaterne i et enkelt trin. Ved at bruge en katalysator har de været i stand til at udskifte et kulstof, der allerede er i lægemidlet (i form af en carboxylsyre) med et kulstof-14 fra en lignende type donormolekyle. Mere generelt fremhæver gruppens arbejde på området en potentielt stærk ny tilgang til at modificere lægemidler via metalkatalyserede udvekslingsreaktioner direkte.

En tilhørende forskningsbriefing er også publiceret i tidsskriftet Nature Chemistry .

Flere oplysninger: Garrison Kinney et al., En metalkatalyseret funktionel gruppemetatesetilgang til carbonisotopmærkning af carboxylsyrer, Nature Chemistry (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01447-7

Kulstofisotopudveksling til farmaceutisk radiomærkning gennem metalkatalyseret funktionel gruppemetatese, Naturkemi (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01449-5

Journaloplysninger: Naturkemi

Leveret af McGill University