Små flasker og smeltende propper:Temperaturen regulerer det nye leveringssystem for medicin og dufte

Mikroskopisk, flaske-lignende strukturer med propper, der smelter ved præcist kontrollerede temperaturer, kan potentielt frigive medicin inde i kroppen eller dufte på huden, ifølge en nyligt offentliggjort undersøgelse.

Typiske lægemiddelleveringssystemer virker mere som svampe end flasker. For eksempel, lægemidler absorberes i polymerpartikler og får derefter lov til at diffundere ud over tid. Forskerne håber, at det nye system muliggør større kontrol af lægemiddeltilførsel. Last ville blive inde i den hule polymerpartikel, når den blev tilsluttet en solid kork. Når korken smelter af kropsvarme, stofferne ville hurtigt flyde ud af partikelflasken.

"Det er ligesom når du åbner vin, du fjerner proppen, "sagde Younan Xia, en professor i Wallace H. Coulter -afdelingen for biomedicinsk teknik ved Georgia Tech og Emory University. Xia har også fælles aftaler på School of Chemistry and Biochemistry og School of Chemical and Biomolecular Engineering hos Georgia Tech.

De smeltende propper er lavet af fedtsyrer, afledt af naturlige olier og fedtstoffer. Længden af ​​kulbrintkæderne på disse molekyler kan gøres længere eller kortere for at øge eller reducere, henholdsvis, temperaturen, ved hvilken de smelter. Denne måde, duftstoffer i deodoranter, for eksempel, ville kun blive frigivet, når en person bliver varm og svedig.

Det nye system til temperaturreguleret frigivelse blev beskrevet detaljeret i en nylig online udgave af tidsskriftet Angewandte Chemie International Edition . Undersøgelsen blev sponsoreret af National Cancer Institute, en National Institutes of Health Director's Pioneer Award, og startfonde fra Georgia Tech. Midler blev også leveret af Korea Science and Engineering Foundation (KOSEF) og det koreanske undervisnings- og videnskabsministerium.

Lægemiddelleveringssystemer er også designet til at frigive deres last som reaktion på pH -ændring, ultralyd, mekaniske signaler og elektriske eller magnetiske felter. Xia's system er det første flaske-og-kork-design, men det er ikke den første til at frigive medicin som reaktion på temperaturen. Hans system, imidlertid, har flere fordele i forhold til andre temperaturregulerede leveringssystemer, såsom hurtig og effektiv indlæsning af små molekyler, makromolekyler og endda nanopartikler op til 100 nanometer i størrelse. Andre temperaturbaserede systemer kan frigive deres last tidligt. I Xia's system, indholdet aftappes, indtil kroppen når den ønskede temperatur, og derefter frigives de hurtigt.

"Det er som flaskevand, "Sagde Xia." Når du er tørstig, du kan bare drikke det. "

Smeltepropperne er fremstillet af en gruppe af faseskiftende materialer-fedtsyrer eller fedtspritalkoholer-der skifter fra fast til flydende, når de opvarmes til bestemte smeltepunkter. Som et principbevis for det temperaturfølsomme leveringssystem fungerer, i den nye undersøgelse ladede Xia's laboratorium fluorescerende farvestof ind i de hule polymerpartikler. Hullerne blev derefter proppet med fast 1-tetradecanol, en fed alkohol. Efter at have vasket ethvert farvestof, der kan sidde fast på flaskernes ydre overflader, et fluorescerende mikroskop viste, at alt farvestoffet var fuldstændigt aftappet.

Flaskerne blev derefter opvarmet til 25 og 37 grader Celsius - lige under korkernes smeltepunkt - men intet farvestof slap ud, selv efter 4 dage og kraftig vask i en bufferopløsning. Denne ydelse er bedre end andre leveringssystemer, Xia sagde, som typisk frigiver noget af lægemidlet for tidligt.

Da flasker blev opvarmet til 39 grader Celsius, smeltepunktet for 1-tetradecanol, propperne smeltede, og farvestoffet blev øjeblikkeligt frigivet.

"Du kan flaske alt, og derefter lægger du en prop ovenpå. Når du har brug for det, bare tag stikket ud, og tingene kommer hurtigt ud, "sagde Xia, der er en forsker i nanomedicin fra Georgia Research Alliance.

De propper, der blev testet i undersøgelsen, forventes ikke at skade nogen gang indeni eller på menneskekroppen. 1-tetradecanol og laurinsyre, en fedtsyre, der også er blevet testet som en kork, har meget lav toksicitet i små doser Xia sagde, fordi de er afledt af naturlige fedtstoffer og olier. De samme fedtstoffer bruges ofte som ingredienser til mad og lægemidler.

Xia sagde, at hydrofobe lægemidler, såsom de fleste behandlinger mod kræft, let kunne indlæses i de hule partikler til levering inde i kroppen. Fremtidige undersøgelser vil undersøge denne mulighed mere detaljeret i dyremodeller. Hydrofile lægemidler kan også leveres med dette system, men flaskens overflade skulle ændres.

De hule polymerpartikler i Xia's undersøgelse var lavet af polystyren, som ikke kunne injiceres sikkert i kroppen for at aflevere medicin, men ville fungere i en duftende kropscreme til påføring på huden.

Xia's laboratorium arbejder i øjeblikket på at lave disse mikroskala partikelflasker ud af polymerer, der er godkendt af U.S. Food and Drug Administration, såsom polycarprolacton, så de kan bringe translationel kapacitet til dette system.

"Ingen virksomheder laver noget lignende endnu "Sagde Xia.