katekin, et derivat af grøn te, er blevet kombineret med anticancerproteiner for at producere stabile micellære nanokomplekser til levering af anticancerlægemidler såsom Herceptin. Kredit:bit245/iStock/Thinkstock
Den ydmyge kop te har længe været betragtet som en kur mod det moderne livs stress og jag. Nu, forskere fra A*STAR Institute of Bioengineering and Nanotechnology har identificeret en anden fordel ved te - de har med succes brugt en vigtig komponent af grøn te, et katekinderivat, som grundlag for et leveringssystem for lægemidler mod kræft.
At levere et lægemiddel til et målrettet sted i kroppen kræver en 'bærer' - en forbindelse, der omslutter lægemidlet. Imidlertid, at optimere forholdet mellem lægemiddel og bærer kan være en stor udfordring. "Dette forhold er en anstødssten i bærerdesignet, fordi bæreren i sig selv ikke giver nogen terapeutisk effekt, " forklarer Jackie Ying. "Ydermere, høje mængder af bæreren kan føre til problemer forbundet med lægemiddeltoksicitet og stofskifte."
For at overvinde dette problem, Ying, sammen med Joo Eun Chung, Motoichi Kurisawa og andre medarbejdere, har designet en lægemiddelbærer, der besidder terapeutiske virkninger.
Forskerne identificerede et katekinderivat i grøn te kendt som epigallocatechin gallat (EGCG), som har dokumenteret anticancereffekt, som den mest lovende transportkandidat. De brugte EGCG som grundlag for micellære nanokomplekser med en diameter på 90 nanometer til at levere anticancerproteinlægemidlet Herceptin direkte til tumorer. Forskerne gjorde dette ved at oligomerisere EGCG og derefter binde det til Herceptin, som dannede kernen i de micellære nanokomplekser. Endelig, de dannede de ydre skaller af de micellære nanokomplekser ved at binde polyethylenglycol -EGCG til kernerne.
Holdet testede derefter anticancer-effektiviteten af det micellære nanokompleks både in vitro og i kroppen mod en human brystkræftcellelinje og sammenlignede den med fri Herceptin. Resultaterne var opmuntrende. "Bæreleverede proteinlægemidler reducerede tumorvækst signifikant og var mere effektive mod tumorer end lægemidlet i sig selv, " rapporterer Chung.
Kræft er ikke det eneste potentielle mål for dette lægemiddelleveringssystem. "EGCG binder til mange biologiske molekyler, såsom proteiner, peptider og gener, og dette er ansvarligt for dets mange gavnlige aktiviteter, " bemærker Kurisawa. Især EGCG er kendt for at være gavnligt for kardiovaskulær og metabolisk sundhed; det udviser også anti-HIV-effekter samt neuro- og DNA-beskyttende virkninger. "Vores grøn te-baserede nanobærer har potentialet til at levere en række forskellige proteiner, gener eller lægemidler til at forbedre behandlingen af andre sygdomme udover kræft, " bemærker Chung.
Holdet har nu til hensigt at gennemføre kliniske forsøg, så det vil gavne kræftpatienter.