Ny teknik til at gøre lægemidler mere opløselige:System laver amorfe partikler af næsten alt

Inden Ibuprofen kan lindre din hovedpine, det skal opløses i blodbanen. Problemet er Ibuprofen, i sin oprindelige form, er ikke særlig opløseligt. Den er stiv, krystallinske strukturer - molekylerne er stillet op som soldater ved opkald - gør det svært at opløse i blodbanen. For at overvinde dette, producenter bruger kemiske tilsætningsstoffer til at øge opløseligheden af ​​Ibuprofen og mange andre lægemidler, men disse tilsætningsstoffer øger også omkostninger og kompleksitet.

Nøglen til at gøre stoffer i sig selv mere opløselige er ikke at give de molekylære soldater tid til at falde ind i deres krystallinske strukturer, gør partiklen ustruktureret eller amorf.

Forskere fra Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Science (SEAS) har udviklet et nyt system, der kan producere stabile, amorfe nanopartikler i store mængder, der opløses hurtigt.

Men det er ikke alt. Systemet er så effektivt, at det kan producere amorfe nanopartikler fra en lang række materialer, herunder for første gang, uorganiske materialer med en høj tilbøjelighed til krystallisering, såsom bordsalt.

Disse ustrukturerede, uorganiske nanopartikler har forskellige elektroniske, magnetiske og optiske egenskaber fra deres krystalliserede modparter, hvilket kunne føre til applikationer inden for områder lige fra materialeteknik til optik.

David A. Weitz, Mallinckrodt professor i fysik og anvendt fysik og et associeret fakultetsmedlem ved Wyss Institute for Biologically Inspired Engineering ved Harvard, beskriver forskningen i et papir, der blev offentliggjort i dag i Videnskab .

"Dette er en overraskende enkel måde at lave amorfe nanopartikler af næsten ethvert materiale, "sagde Weitz." Det skulle give os mulighed for hurtigt og let at undersøge egenskaberne af disse materialer. Ud over, det kan være et enkelt middel til at gøre mange lægemidler meget mere brugbare. "

Teknikken indebærer, at stofferne først opløses i gode opløsningsmidler, såsom vand eller alkohol. Væsken pumpes derefter ind i en forstøver, hvor trykluft, der bevæger sig to gange lydens hastighed, sprøjter væskedråberne ud gennem meget smalle kanaler. Det er som en spraydåse på steroider. Dråberne tørres fuldstændigt mellem et til tre mikrosekunder fra det tidspunkt, de sprøjtes, efterlader den amorfe nanopartikel.

I starten den amorfe struktur af nanopartiklerne var forvirrende, sagde Esther Amstad, en tidligere postdoktor i Weitz 'laboratorium og nuværende adjunkt ved EPFL i Schweiz. Amstad er avisens første forfatter. Derefter, teamet indså, at forstøverens supersoniske hastighed fik dråberne til at fordampe meget hurtigere end forventet.

"Hvis du er våd, vandet vil fordampe hurtigere, når du står i vinden, "sagde Amstad." Jo stærkere vinden var, jo hurtigere vil væsken fordampe. Et lignende princip fungerer her. Denne hurtige fordampningshastighed fører også til accelereret afkøling. Ligesom fordampning af sved afkøler kroppen, her får den meget høje fordampningshastighed temperaturen til at falde meget hurtigt, hvilket igen bremser molekylernes bevægelse, forsinker dannelsen af ​​krystaller. "

Disse faktorer forhindrer krystallisering i nanopartikler, selv i materialer, der er meget tilbøjelige til krystallisering, såsom bordsalt. De amorfe nanopartikler er usædvanligt stabile mod krystallisering, varer mindst syv måneder ved stuetemperatur.

Det næste trin, Amstad sagde, er at karakterisere egenskaberne ved disse nye uorganiske amorfe nanopartikler og undersøge potentielle anvendelser.

"Dette system giver usædvanlig god kontrol over sammensætningen, struktur, og partikelstørrelse, muliggør dannelse af nye materialer, "sagde Amstad." Det giver os mulighed for at se og manipulere de meget tidlige stadier af krystallisering af materialer med høj rumlig og tidsmæssig opløsning, hvis mangel havde forhindret en grundig undersøgelse af nogle af de mest udbredte uorganiske biomaterialer. Disse systemer åbner døren for at forstå og skabe nye materialer. "