Microneedle hudplaster, der leverer fedtkrympende lægemiddel lokalt, kunne bruges til at behandle fedme og diabetes

Forskere har udtænkt et medicinsk hudplaster, der lokalt kan omdanne energilagrende hvidt fedt til energiforbrændende brunt fedt, samtidig med at det øger kroppens samlede stofskifte. Plastret kan bruges til at brænde lommer af uønsket fedt af såsom "kærlighedshåndtag" og behandle stofskiftesygdomme som fedme og diabetes, ifølge forskere ved Columbia University Medical Center (CUMC) og University of North Carolina.

Fundene, fra eksperimenter med mus, blev offentliggjort online i dag i ACS Nano .

Mennesker har to typer fedt. Hvidt fedt lagrer overskydende energi i store triglyceriddråber. Brunt fedt har mindre dråber og et højt antal mitokondrier, der forbrænder fedt for at producere varme. Nyfødte har en relativ overflod af brunt fedt, som beskytter mod udsættelse for kolde temperaturer. Men i voksenalderen, det meste brune fedt går tabt.

Årevis, forskere har søgt efter terapier, der kan omdanne en voksens hvide fedt til brunt fedt - en proces kaldet brunfarvning - som kan ske naturligt, når kroppen udsættes for kolde temperaturer - som en behandling af fedme og diabetes.

"Der er flere klinisk tilgængelige lægemidler, der fremmer brunfarvning, men alt skal gives som piller eller injektioner, " sagde studieleder Li Qiang, PhD, adjunkt i patologi og cellebiologi ved CUMC. "Dette udsætter hele kroppen for stofferne, som kan føre til bivirkninger såsom mavebesvær, vægtøgning, og knoglebrud. Vores hudplaster ser ud til at lindre disse komplikationer ved at levere de fleste lægemidler direkte til fedtvæv."

For at anvende behandlingen, stofferne er først indkapslet i nanopartikler, hver omkring 250 nanometer (nm) i diameter - for lille til at kunne ses med det blotte øje. (Sammenlignet med, et menneskehår er omkring 100, 000 nm bred.) Nanopartiklerne fyldes derefter i en centimeter-firkantet hudlap, der indeholder snesevis af mikroskopiske nåle. Når den påføres huden, nålene trænger smertefrit igennem huden og frigiver gradvist stoffet fra nanopartikler til underliggende væv.

"Nanopartiklerne blev designet til effektivt at holde stoffet og derefter gradvist kollapse, frigive det til nærliggende væv på en vedvarende måde i stedet for at sprede stoffet i hele kroppen hurtigt, " sagde patchdesigner og studieleder Zhen Gu, PhD, lektor i fælles biomedicinsk teknik ved University of North Carolina ved Chapel Hill og North Carolina State University.

Den nye behandlingsmetode blev testet i overvægtige mus ved at fylde nanopartiklerne med en af ​​to forbindelser, der er kendt for at fremme brunfarvning:rosiglitazon (Avandia) eller beta-adrenerg receptoragonist (CL 316243), der virker godt i mus, men ikke hos mennesker. Hver mus fik to plastre - et fyldt med lægemiddelholdige nanopartikler og et andet uden lægemiddel - der blev placeret på hver side af den nedre del af maven. Nye plastre blev påsat hver tredje dag i i alt fire uger. Kontrolmus fik også to tomme plastre.

Mus behandlet med et af de to lægemidler havde en 20 procent reduktion i fedt på den behandlede side sammenlignet med den ubehandlede side. De havde også signifikant lavere fastende blodsukkerniveauer end ubehandlede mus.

Tester i normal, magre mus afslørede, at behandling med et af de to lægemidler øgede dyrenes iltforbrug (et mål for den samlede metaboliske aktivitet) med omkring 20 procent sammenlignet med ubehandlede kontroller.

Genetiske analyser viste, at den behandlede side indeholdt flere gener forbundet med brunt fedt end på den ubehandlede side. tyder på, at de observerede metaboliske ændringer og fedtreduktion skyldtes en stigning i brunfarvning hos de behandlede mus.

"Mange mennesker vil uden tvivl være begejstrede for at lære, at vi muligvis kan tilbyde et ikke-invasivt alternativ til fedtsugning for at reducere kærlighedshåndtag, " siger Dr. Qiang. "Hvad der er meget vigtigere er, at vores plaster kan være et sikkert og effektivt middel til behandling af fedme og relaterede metaboliske lidelser såsom diabetes."

Plastret er ikke blevet testet på mennesker. Forskerne undersøger i øjeblikket, hvilke lægemidler, eller kombination af lægemidler, virker bedst for at fremme lokaliseret brunfarvning og øge det samlede stofskifte.

Undersøgelsen har titlen, "Lokalt induceret fedtvævsbruning af Microneedle Patch til fedmebehandling."