Nyt antibiotikum giver et slag mod bakteriel resistens

Forskere ved The Scripps Research Institute (TSRI) har givet nye superkræfter til et livreddende antibiotikum kaldet vancomycin, et fremskridt, der kan eliminere truslen om antibiotika-resistente infektioner i de kommende år. Forskerne, ledet af Dale Boger, medformand for TSRI's afdeling for kemi, opdaget en måde at strukturelt modificere vancomycin for at gøre en allerede kraftig version af antibiotikumet endnu mere potent.

"Læger kunne bruge denne modificerede form for vancomycin uden frygt for, at der opstår resistens, sagde Boger, hvis team annoncerede fundet i dag i journalen Proceedings of the National Academy of Sciences .

Den originale form for vancomycin er et ideelt udgangspunkt for at udvikle bedre antibiotika. Antibiotikummet er blevet ordineret af læger i 60 år, og bakterier er først nu ved at udvikle resistens over for det. Dette tyder på, at bakterier allerede har svært ved at overvinde vancomycins oprindelige "virkningsmekanisme, " som virker ved at forstyrre, hvordan bakterier danner cellevægge.

Boger kaldte vancomycin "magisk" for dets dokumenterede styrke mod infektioner, og tidligere undersøgelser af Boger og hans kolleger ved TSRI havde vist, at det er muligt at tilføje to modifikationer til vancomycin for at gøre det endnu mere potent. "Med disse ændringer, du har brug for mindre af lægemidlet for at have samme virkning, sagde Boger.

Den nye undersøgelse viser, at forskere kan foretage en tredje modifikation - som forstyrrer en bakteries cellevæg på en ny måde - med lovende resultater. Kombineret med de tidligere ændringer, denne ændring giver vancomycin en 1, 000 gange øget aktivitet, hvilket betyder, at læger skal bruge mindre af antibiotikaen for at bekæmpe infektion.

Opdagelsen gør denne version af vancomycin til det første antibiotikum, der har tre uafhængige virkningsmekanismer. "Dette øger holdbarheden af ​​dette antibiotikum, " sagde Boger. "Organismer kan bare ikke samtidigt arbejde for at finde en vej uden om tre uafhængige virkningsmekanismer. Selvom de fandt en løsning på en af ​​disse, organismerne ville stadig blive dræbt af de to andre."

Testet mod enterokokker, den nye version af vancomycin dræbte både vancomycin-resistente Enterokokker og de oprindelige former for Enterokokker.

Det næste trin i denne forskning er at designe en måde at syntetisere det modificerede vancomycin ved at bruge færre trin i laboratoriet, da den nuværende metode tager 30 trin. Men Boger kalder dette den "lette del" af projektet, sammenlignet med udfordringen med at designe molekylet i første omgang.

Selvom processen ikke er strømlinet, Boger mener, at det nye vancomycins livreddende kræfter gør dets produktion værdifuld. "Antibiotika er total kur mod bakterielle infektioner, " sagde Boger. "Det er vigtigt at lave dette molekyle, selv med den nuværende tilgang, hvis antibiotikasvigt fortsætter."