Grøn katalyseteknik har til formål at øge effektiviteten af ​​den farmaceutiske fremstilling

Omkring 70 procent af lægemidlerne er fremstillet ved hjælp af palladiumdrevne katalytiske processer, der enten er hurtige eller effektive - men ikke begge dele. Forskere ved North Carolina State University har nu udviklet en grøn kemimetode, der kombinerer aspekter af begge processer for at forbedre effektiviteten med minimale omkostninger til behandlingstid.

Specifikt, disse palladiumdrevne katalytiske reaktioner bruges til at forbinde kulstof i små, organiske molekyler til at skabe større molekyler til brug i lægemidler og andre applikationer. Traditionelt, der har været to måder at gøre dette på.

I homogene processer, palladium opløses i opløsning, tillader maksimal eksponering for de organiske molekyler, eller reagenser. Dette gør processen meget hurtig, men resulterer i, at en masse palladium enten går til spilde (fordi det bliver smidt ud efter målmolekyler er høstet) eller bliver genvundet til høje omkostninger (fordi genvindingsprocessen er dyr).

I heterogene processer, palladium fikseres til et hårdt substrat i en pakke-leje reaktor, og reagenserne køres gennem reaktoren. Dette tager meget længere tid, men lidt eller intet palladium spildes.

"Vi har skabt og testet en ny proces kaldet pseudo-homogen katalyse, som kombinerer det bedste fra begge verdener:det er næsten lige så hurtigt som homogen katalyse, mens det bevarer stort set alt palladium, " siger Milad Abolhasani, en adjunkt i kemiteknik ved NC State og tilsvarende forfatter til et papir om arbejdet.

Den nye teknik bygger på roman, elastiske silikone-kemi baserede mikrosfærer udviklet af forskerholdet ved hjælp af mikrofluidik.

"Vi brugte en mikrofluidisk strategi til at lave elastomere mikrosfærer med en snæver størrelsesfordeling for at gøre dem 'loadable' i en rørformet reaktor uden tilstopning, " siger Abolhasani. "Det var vigtigt, fordi konventionelle batch-skala polymerisationsteknikker resulterer i elastomere mikrosfærer med en stor størrelsesfordeling, der ville tilstoppe reaktoren, når den lades." Video af processen til at skabe mikrosfærerne er tilgængelig på https://youtu.be/YwkFvMhtIdk.

Hver silikone mikrosfære er fyldt med palladium. Reagenser passerer derefter gennem mikrosfæren og interagerer med palladium. De resulterende farmaceutiske målmolekyler forlader mikrosfæren igen - men palladium forbliver fanget i mikrosfæren.

"De fleksible kugler tillader palladiumkatalysatoren at 'sætte sig' inde i mikroreaktormiljøet, siger Jan Genzer, S. Frank og Doris Culberson enestående professor i kemisk og biomolekylær ingeniørvidenskab ved NC State, og en medforfatter af papiret. "Silikonekuglens fleksibilitet gør det muligt for palladiumkatalysatoren at antage rigtig mange konfigurationer under reaktionen - som det er tilfældet i homogene processer. Palladiumkatalysatoren beholdes til videre brug - som det er tilfældet i heterogene processer."

"I proof-of-concept test, vores proces var meget hurtigere end nogen heterogene teknikker, men stadig marginalt langsommere end konventionelle homogene processer, " siger Abolhasani. "Vi arbejder i øjeblikket på at optimere egenskaberne af vores elastiske mikrosfærer for at forbedre reaktionsudbyttet."

En anden fordel ved den pseudo-homogene teknik er, at den gør brug af ikke-toksiske opløsningsmidler, dvs. vand og ethanol. Konventionelle homogene teknikker bruger typisk organiske opløsningsmidler, såsom toluen, som ikke er miljøvenlige.

"Det er vigtigt at demonstrere, at grønne kemi-tilgange kan bruges til at lave en proces, dvs. i alt, mere effektive end eksisterende teknikker, " Abolhasani siger. "Du behøver ikke bytte sikkerhed for omkostningseffektivitet."