Ny metode fremskynder udviklingen af ​​medicin

Forskere fra Zürich Universitet har udviklet en ny metode, der fremskynder processen med at bestemme krystalstrukturerne af organiske salte og reducerer den indsats, der kræves for at gøre det. Da omkring 40 procent af alle aktive farmaceutiske ingredienser er salte, denne nye krystallografiske metode skal i høj grad accelerere udviklingen af ​​lægemidler.

Et af de vigtigste trin i udviklingen af ​​nye lægemidler er at bestemme atomstrukturen af ​​dets biologisk aktive stoffer. Dette involverer generelt at udføre røntgenanalyser af enkeltkrystalstrukturer for at bestemme ingrediensens detaljerede tredimensionelle opsætning. Imidlertid, dyrkning af egnede enkeltkrystaller er ofte en kompleks og tidskrævende proces.

Fastlæggelse af krystalstrukturer hurtigere og mere effektivt

En forskningsgruppe ledet af Bernhard Spingler, professor ved Institut for Kemi ved Universitetet i Zürich, har nu modificeret en metode, der tidligere udelukkende var blevet brugt til krystallisation af proteiner, og med succes anvendte det på organiske salte. Holdet var i stand til at bestemme krystalstrukturerne af flere organiske salte med betydeligt mindre tid og indsats. "Da organiske salte udgør omkring 40 procent af alle aktive farmaceutiske ingredienser, denne nye metode kan i høj grad fremskynde udviklingen af ​​lægemidler, siger Spingler.

Forenklet screening af organiske salte

Generering af faste salte af organiske molekyler er et nøgletrin i udviklingen af ​​visse farmaceutiske ingredienser. De positivt og negativt ladede partikler, der udgør organiske salte, bestemmer deres egenskaber, såsom deres opløselighed, krystal form, evne til at absorbere vand, smeltepunkt, og stabilitet. Søgen efter den ideelle negativt ladede anion til at matche saltets positivt ladede kation har indtil nu været en meget ressourcekrævende proces. Takket være den halvautomatiske kombination af ionbytterscreening og dampdiffusion til krystallisation, dette gøres ikke kun hurtigere og til lavere omkostninger. "Vi kan nu også bestemme strukturerne af saltkombinationerne direkte efter screening, da det kun kræver meget små mængder, " tilføjer krystallografiekspert Spingler.

Gennembruddet blev opnået af Philipp Nievergelt, en praktikant, der havde tilbragt 10 måneder i Bernhard Spinglers laboratorium efter sin eksamen fra Gymnasium. Den succesrige juniorforsker er opført som førsteforfatter til undersøgelsen og er nu fire semestre inde i sine erhvervskemistudier på UZH. "Praktikationen fik mig begejstret for laboratoriearbejde og opmuntrede mig til at fortsætte med at forske, " forklarer Nievergelt.