Nærmer sig en ideel aminosyresyntese ved hjælp af hydrogen

Osaka Universitets forskere demonstrerede en reduktiv alkyleringsmetode til funktionalisering af substituerede aminer ved hjælp af hydrogen, som effektivt katalyseres af uskadelige hovedgruppekatalysatorer. Deres reaktion genererede vand som det eneste biprodukt. Den præsenterede reaktion er meget alsidig og miljømæssigt godartet, og forventes derfor at blive anvendt på brede områder af kemisk syntese. Disse fordele vil bidrage til etablering af en screening med høj kapacitet af potentielle lægemiddelkandidater.

Forskere fra Osaka University udvikler en grøn og bæredygtig metode til reduktiv alkylering af multiplicerede substituerede aminer

Aminer er en væsentlig del af vores hverdag; en kendsgerning understøttet af antallet af bioaktive molekyler, herunder naturlige produkter, lægemidler, og landbrugskemikalier, der indeholder aminmotiver. Derfor, udviklingen af ​​grønt, bæredygtig, og affaldsminimerede fremgangsmåder til syntese af aminer og aminosyrer, ved hjælp af let tilgængelige katalysatorer og mindre giftige reagenser, forbliver en betydelig udfordring.

En gruppe forskere fra Osaka University har nu udviklet en praktisk og miljømæssigt uskadelig metode til funktionalisering af multiplicerede substituerede aminer. Deres resultater blev offentliggjort i Journal of the American Chemical Society .

"Aminer er til stede i mange bioaktive molekyler, så at være i stand til at funktionalisere dem ved hjælp af en godartet katalysator og brint er en attraktiv tilgang, der gør det muligt for forskere at realisere udfordrende molekylære transformationer, "Sensuke Ogoshi, en af ​​de tilsvarende forfattere, kommentarer "Indtil nu, dette har været en betydelig udfordring; imidlertid, vores metode har vist meget effektiv syntese af en lang række aminer, herunder aminosyrer. "

Deres reduktive alkyleringsmetode bruger hydrogen direkte, resulterer i dannelse af vand som det eneste biprodukt, som sikrer, at metoden er atomeffektiv og ren. Ud over, deres metode kan effektivt funktionalisere aminer, der har en lang række substituenter, herunder carboxyl, hydroxyl, yderligere amino, primært amid, og primære sulfonamidgrupper, som har vist sig at være udfordrende udgangsmaterialer til tidligere rapporterede procedurer.

"Den enkle eksperimentelle procedure bør udvide omfanget af potentielle reaktionssubstrater, "sagde Yoichi Hoshimoto, en anden tilsvarende forfatter. "Vores resultater kan bidrage til en hurtig og effektiv udvidelse af bioaktive aminbiblioteker."

Grønnere syntetiske metoder bør give det menneskelige samfund en mulighed for mere harmonisk at sameksistere med den naturlige verden. I denne henseende den nuværende miljømæssigt godartede proces til direkte funktionalisering af aminosyrer med hydrogen vil bane vejen for fremtiden for kemisk syntese.