Forskere syntetiserer antimalariamolekyler, der findes i en svamp fra Nunavut

Løsningen på problemet med at øge lægemiddelresistensen blandt malariafremkaldende parasitter kan komme fra nord, ifølge en undersøgelse offentliggjort i Kemisk kommunikation af forskere fra Université Laval og CHU de Québec Research Center. Holdet syntetiserede med succes molekyler opdaget i en mikroskopisk svamp fra Nunavut og demonstrerede deres in vitro effekt mod parasitten, der er ansvarlig for malaria.

Forskerne observerede, at molekyler fra en mikroskopisk svamp opdaget i 2017 i sedimenter fra Frobisher Bay, Nunavut, viste strukturelle ligheder med kendte antimalariaforbindelser. Imidlertid, kun meget små mængder af disse molekyler, kaldet mortiamider, var til stede i svampene. "For at studere effekten af ​​disse molekyler mod malaria havde vi brug for mere, og den eneste måde at få mere på var at syntetisere dem, "forklarede Normand Voyer, studieleder og professor i kemi ved Université Lavals fakultet for naturvidenskab og teknik. Vi var i stand til at opnå tilstrækkelige mængder mortiamider takket være en ny tilgang udviklet i vores laboratorium. "

Da dette trin var afsluttet, Dr. Voyer spurgte malariaekspert Dave Richard, professor ved Université Lavals Medicinske Fakultet, at evaluere mortiamides aktivitet mod Plasmodium falciparum, parasitten er ansvarlig for omkring 50% af alle malariatilfælde. "Vores forudsætning var, at parasitten ikke kunne være resistent over for disse nordlige molekyler, fordi den aldrig havde været udsat for dem, "sagde professor Voyer. Test ved hjælp af en fælles stamme af parasitten og en multilægemiddelresistent stamme viste forskerne ret:på mindre end 72 timer, tre af de fire mortiamider stoppede væksten af ​​begge parasitstammer.

"Antimalarial effekt af disse molekyler er moderat for nu, men vores resultater tyder på, at det er muligt at oprette analoger, der, ved lavere doser, ville være mere effektiv mod parasitten, "Professor Voyer fastholdt." Desuden blev da vi nu kan syntetisere disse molekyler, det vil være lettere at bestemme deres virkemåde. Når vi ved, hvorfor de er giftige for parasitten, vi kan udvikle bedre målrettede lægemidler. "