At gøre alkohol til nøgleingredienser til ny medicin

Kemikere har fundet en måde at omdanne alkohol til aminosyrer, livets byggesten.

I en undersøgelse offentliggjort mandag i tidsskriftet Naturkemi , forskere forklarede transformationen, som involverer selektiv identifikation og udskiftning af molekylære bindinger med hidtil uset præcision. Fundet kan gøre det nemmere at skabe nogle lægemidler ved at udvide de typer af nye aminosyrer, der kan laves for hurtigere at opbygge disse lægemidler.

"En af de fedeste anvendelser af denne forskning er, at vi fandt en ny måde at fremstille unaturlige aminosyrer på - nogle gange brugt i medicin til at målrette sygdomme og samtidig undgå naturligt stofskifte, " sagde David Nagib, en professor i kemi ved Ohio State University og seniorforfatter af papiret. "Og vi kan muligvis bruge disse unaturlige aminosyrer til at bygge nye komplekse molekyler, der er rettet mod forskellige sygdomme."

Aminosyrer, som udgør vores proteiner, bruges også nogle gange som byggesten i medicin, men at skabe nyt, kunstige med korrekt tredimensionel geometri i et laboratorium til farmaceutiske formål kan være en dyr og langvarig proces.

Alkohol, selvom, er rigeligt og billigt.

At omdanne alkohol til aminosyrer, forskere legede med alkohol på atomniveau. Et alkoholmolekyle er lavet af tre forskellige grundstoffer - brint, kulstof og ilt. Forskerne fandt en måde at bryde bindingerne mellem specifikke kulstof- og brintatomer for at indføre et nitrogenatom, det andet mest almindelige element, der findes i naturen og lægemidler - en type laboratorietrolldom kaldet "selektiv CH-funktionalisering."

"Carbon-brint er den mest allestedsnærværende binding - tænk på en græsmark i en park. Hvert stykke græs er en kulstof-brintbinding, og udfordringen med C-H-funktionalisering er, hvordan du vælger det nøjagtige græsstrå, du vil forvandle til en rose, og ignorerer alt det andet?" sagde Nagib. "Hvordan er du selektiv med hensyn til, hvilket bånd du forvandler?"

At kunne vælge det rigtige bånd er vigtigt. Når kemikere bygger ny medicin, de bruger molekyler omhyggeligt samlet på en bestemt måde, kun at målrette mod en sygdom og ikke andre biologisk vigtige maskineri. Tænk på molekylerne i mennesker, bakterier eller vira som individuelle låse, og medicin som nøgle:En god medicin, eller nøgle, passer kun i den rigtige lås.

"I alkohol, der er par af lige store carbon-hydrogen-bindinger, men disse bindinger er ikke ens i deres rumlige arrangement på molekylet, " sagde Nagib. "Og nu kan vi gribe en af ​​dem over de andre for at lave aminer med forskellige tredimensionelle former, som vil tillade konstruktion af nye kemiske strukturer til fremstilling af lægemidler, der kan tjene som en bedre nøgle."