Yderligere to polymorfer fundet for rød-orange-gul

En trio af forskere ved Université de Montréal har opdaget yderligere to polymorfer for ROY, hvilket bringer det samlede antal til 10. I deres papir udgivet i Journal of the American Chemical Society , Alexandre Levesque, Thierry Maris og James Wuest, beskrive den proces, de brugte til at skabe polymorferne, og hvorfor de mener, at de har fundet en ny måde at øge polymorf diversitet på.

Polymorfer er forbindelser, der har mere end én krystallinsk form - de har samme sammensætning, men forskellige strukturer og egenskaber, såsom forskellige farver og smeltepunkter. Tidligere forskning har vist, at mange polymorfer har unikke og ønskværdige egenskaber, blandt dem opløselighed og stabilitet. Sådanne egenskaber har ført til deres udbredte anvendelse i farmaceutiske anvendelser.

Nogle kemikere har foreslået, at alle forbindelser er polymorfe, men at udforske mulighederne har været udfordrende på grund af vanskeligheden ved at udvikle pålidelige krystallisationsprocesser. Men værdien af ​​polymorfer er stor nok til at presse forskere til at søge efter flere polymorfer i forbindelser, der allerede er i brug - et sådant eksempel er ROY (rød/orange/gul) - en forløber for olanzapin, et lægemiddel, der bruges til at behandle psykiske sygdomme. Indtil nu, den havde otte kendte polymorfer. I denne nye indsats, forskerne har udviklet en måde at skabe to mere, hvilket bringer det samlede antal til 10. Forskerne bemærker også, at den nuværende metode til at krystallisere forbindelser af interesse er gennem udtømmende screening, hvilket er meget arbejdskrævende. De foreslår, at den proces, de brugte (som er baseret på blandet krystalpodning ved hjælp af molekylære efterligninger) lover som et værdifuldt værktøj i marken, fordi det har åbnet døren til øget polymorf diversitet.

Arbejdet fra holdet i Canada involverede fremstilling af flere forbindelser, der var tæt på ROY i form og molekylstørrelse, men havde lidt forskellige sammensætninger. De udsatte derefter hver af forbindelserne for mættede ROY-opløsninger, mens de blandede i krystalpodningsprodukter. At gøre det resulterede i strukturelle ændringer af forbindelserne og krystallisation i en ny form - de beskriver polymorferne som bleg orange nåle. Forskerne rapporterer, at deres indsats har gjort det muligt for ROY at genvinde titlen som den forbindelse med flest polymorfer, ifølge Cambridge Structural Database.

© 2020 Science X Network