Forskere rapporterer fuldt syntetisk vej til scopolamin, anti-kvalmemiddel

Southwest Research Institute har udviklet en effektiv, fuldsyntetisk metode til at producere scopolamin, en plante-afledt forbindelse, der bruges til at forhindre kvalme og opkastning fra køresyge og bedøvelse. Dette er første gang, SwRI fuldt ud har syntetiseret en lægemiddelforbindelse, der er naturligt afledt af planter.

Den kvalmestillende medicin scopolamin er lavet af planter i natskyggefamilien og fra korktræet hjemmehørende i Australien. Selvom disse planter er giftige, er ekstrakter blevet brugt i århundreder i urtemedicin. I dag afgives scopolamin ved hjælp af transdermale plastre placeret på huden og intravenøst ​​under operationen for at forhindre kvalme. Disse forbindelser er i øjeblikket afledt af naturressourcer og afhænger af medicinske afgrøders succes.

"Halvdelen af ​​alle lægemidler er afledt af naturlige forbindelser," sagde Dr. Shawn Blumberg, en seniorforsker i SwRI's Chemistry and Chemical Engineering Division. "Vildbrande, dårligt vejr, skadedyr, plantesygdomme og endda klimaændringer kan reducere afgrødeudbyttet betydeligt, hvilket påvirker tilgængeligheden og prisen på plantebaserede lægemidler. Udvikling af en fuldsyntetisk version af scopolamin mindsker vores afhængighed af medicinske afgrøder og vil øge tilgængeligheden, hvilket giver mulighed for os til at undersøge andre anvendelser."

SwRI brugte interne forskningsmidler til at udvikle en ny syntetisk vej til scopolaminproduktion ved hjælp af billige materialer. Selvom processen til at syntetisere forbindelser typisk er langvarig og kompleks, opnåede SwRI-teknikken det højeste udbytte til dato ved brug af et kort antal trin og kan skaleres op på ubestemt tid. En effektiv, fuldsyntetisk metode til fremstilling af scopolamin har også potentiel anvendelse i kommercielle og offentlige arenaer. Den nuværende høje efterspørgsel efter scopolamin kombineret med begrænsede landbrugsbaserede produktionshastigheder har gjort det vanskeligt at udforske andre anvendelser af forbindelsen.

Ud over deres nuværende behandlingsanvendelser kan scopolamin, atropin og andre derivater fra natskygge være nyttige modforanstaltninger til eksponering af nervegift. SwRI sigter mod at udforske yderligere brug af disse forbindelser og nye derivater til nervegiftmodgift og andre potentielle behandlinger.

"At udvikle teknologien til at skabe syntetiske alternativer til naturlige lægemidler vil hjælpe med at bringe priserne ned og gøre os mindre sårbare over for geopolitiske og miljømæssige forstyrrelser af forsyningskæden," sagde Blumberg.

Udviklingsteamet undersøger også yderligere applikationer til fuldsyntetiske lægemiddelforbindelser. + Udforsk yderligere

Nye måder at lave plantebaseret medicin på i rummet og på jorden