Hjælper den anti-parasitære medicin med at gå ned

Forskere har udviklet en ny måde at levere anti-parasitære lægemidler mere effektivt.

Et internationalt hold, ledet af professor Francisco Goycoolea fra University of Leeds og Dr. Claudio Salomon fra Universidad Nacional de Rosario, Argentina, og i samarbejde med kolleger ved universitetet i Münster, Tyskland, har udviklet en ny farmaceutisk formulering til at administrere triclabendazol - et antiparasitisk lægemiddel, der bruges til at behandle en type fladorminfektion - i milliarder af små kapsler.

Verdenssundhedsorganisationen anslår, at 2,4 millioner mennesker er inficeret med fascioliasis, sygdommen forårsaget af fladorme og behandlet med triclabendazol.

Antiparasitære lægemidler bliver ikke effektive, før de opløses og absorberes. Traditionelt, disse lægemidler er meget uopløselige, og dette begrænser deres terapeutiske virkning.

I et forsøg på at overvinde denne begrænsning og opnå den nye formulering, holdet brugte "blød" nanoteknologi og nanomedicinske tilgange, som udnytter organiske nanostrukturers selvsamlende egenskaber og anvender teknikker, hvor komponenter, såsom polymerer og overfladeaktive stoffer i opløsning, spille nøgleroller.

Deres formulering producerer kapsler, der er mindre end en mikron i størrelse - diameteren af ​​et menneskehår er omkring 75 mikron. Disse små kapsler fyldes med triclabendazol og bundtes derefter sammen for at levere den nødvendige dosis.

Holdet brugte chitosan, en naturligt forekommende sukkerpolymer, der findes i skaldyrs eksoskelet og cellevæggene hos visse svampe, at overtrække oliekernen af ​​kapsler og binde lægemidlet sammen, mens den stabiliserer kapslen og hjælper med at bevare den.

I sin nanokapselform, lægemidlet ville være 100 gange mere opløseligt end dets nuværende tabletform.

Professor Goycoolea, fra School of Food Science and Nutrition i Leeds, sagde:"Opløselighed er kritisk udfordring for effektiv antiparasitmedicin. Vi søgte at tackle dette problem på partikelniveau. Triclabendazol taget som en dosis bestående af milliarder af små kapsler ville betyde, at medicinen ville blive mere effektivt og hurtigt absorberet

"Ved brug af nanokapsler og nanoemulsioner, lægemiddeleffektiviteten kan forbedres, og nye løsninger kan overvejes for de bedste måder at målrette medicinlevering på."

Dr. Salomon sagde:"Til dato, dette er den første rapport om triclabendazol nanoindkapsling, og vi mener, at denne type formulering også kan anvendes på andre antiparasitære lægemidler. Men der er behov for mere forskning for at sikre, at denne nye farmaceutiske formulering af lægemidlet ikke mindsker den anti-parasitiske virkning. Vores igangværende forskning arbejder på at besvare netop dette spørgsmål."

Selvom der har været tilfælde af fascioliasis i mere end 70 lande verden over, med stigende rapporter fra Europa og Amerika, det betragtes som en overset sygdom, da det ikke får meget opmærksomhed og ofte går ubehandlet.

Symptomer på sygdommen, når den når den kroniske fase, omfatter intermitterende smerter, gulsot og anæmi. Patienter kan også opleve hærdning af leveren i tilfælde af langvarig betændelse.

På grund af den meget uopløselige natur af antiparasitære lægemidler, de skal administreres i meget høje doser for at sikre, at nok af den aktive ingrediens absorberes. Dette er især problematisk, når man behandler børn for parasitter. Tabletter skal deles i mindre stykker for at justere doseringen og gøre det lettere at synke, men dette kan give bivirkninger på grund af forkert dosering.

Holdets teknik til at formulere triclabendazol til nanokapsler, offentliggjort i dag i tidsskriftet PLOS ET , ville også give mulighed for at indgive lavere doser.

Papiret, "Kitosan-baserede nanoleveringssystemer anvendt til udvikling af nye triclabendazol-formuleringer", er udgivet i PLOS ET 12. december 2018.