Kemigennembrud kan fremskynde udviklingen af ​​lægemidler

Forskere har med succes udviklet en ny teknik til pålideligt at dyrke krystaller af organiske opløselige molekyler fra nanoskala dråber, frigøre potentialet for accelereret udvikling af nye lægemidler.

Kemieksperter fra Newcastle og Durham universiteter, arbejder i samarbejde med SPT Labtech, har dyrket de små krystaller fra nanoskala indkapslede dråber. Deres innovative metode, involverer brugen af ​​inerte olier til at kontrollere fordampende opløsningsmiddeltab, har potentialet til at forbedre pipeline til lægemiddeludvikling.

Mens krystallisering af organiske opløselige molekyler er en teknik, der bruges af forskere over hele verden, evnen til at gøre det med så små mængder analyt er banebrydende.

Ved at bruge denne nye metode, kaldet Encapsulated Nanodroplet Crystalisation (ENaCt), forskerne har vist, at hundredvis af krystallisationsforsøg kan opstilles på få minutter. Hvert eksperiment involverer et par mikrogram molekylær analyt opløst i nogle få nanoliter organisk opløsningsmiddel og er automatiseret, giver mulighed for hurtig opsætning af hundredvis af unikke eksperimenter med lethed. Koncentration af disse nanodroplet-eksperimenter resulterer i vækst af de ønskede enkeltkrystaller af høj kvalitet, der er velegnede til moderne røntgendiffraktionsanalyse.

Offentliggørelse af deres resultater i tidsskriftet Chem , holdet, ledet af drs Michael Hall og Mike Probert, fra Newcastle University, Storbritannien, med succes udviklet en ny tilgang til molekylær krystallisation, som giver adgang, inden for få dage, til højkvalitets enkeltkrystaller, mens det kun kræver få milligram analyt.

Vidtgående virkning

Dr. Hall, lektor i kemi, Newcastle University, sagde:"Vi har udviklet en nanoskala krystallisationsteknik til organisk opløselige små molekyler, ved hjælp af high-throughput væskehåndteringsrobotik til at udføre flere krystallisationseksperimenter samtidigt med minimale prøvekrav og høje succesrater.

"Denne nye metode har potentiale til at have vidtrækkende virkning inden for molekylærvidenskaberne og videre. Grundforskning vil drage fordel af meget detaljeret karakterisering af nye molekyler, såsom naturlige produkter eller komplekse syntetiske molekyler, ved røntgenkrystallografi, mens udviklingen af ​​nye lægemidler fra medicinalindustrien vil blive fremskyndet, gennem hurtig adgang til karakteriserede krystallinske former af nye aktive farmaceutiske ingredienser."

Forståelse af disse nye krystallinske former, kendt som polymorfer, er afgørende for den succesrige generation af nye farmaceutiske midler og lægemidler. Evnen til at undersøge disse former hurtigt og i stor skala, samtidig med at den nødvendige mængde analyt minimeres, kunne være et vigtigt gennembrud muliggjort af den nye ENaCT-protokol.

Dr. Paul Thaw fra SPT Labtech, tilføjede:"Det har været en fornøjelse at gøre det muligt for dette arbejde at udvikle en ny højgennemstrømningsmetode til krystal-røntgendiffraktion på myg med Newcastle-teamet. At have evnen til hurtigt at screene organiske opløselige små molekyler på mikrogramskalaen vil levere værdifuld indsigt for både akademisk forskning og lægemiddeldesign og validering. "

Dr. Probert, lektor i uorganisk kemi og leder af krystallografi, Newcastle University, kommenterede "...denne nye tilgang til krystallisering har evnen til at transformere det videnskabelige landskab til analyse af små molekyler, ikke kun inden for lægemiddelopdagelse og leveringsområder, men også i den mere generelle forståelse af den krystallinske faste tilstand."