En ny platform til kontrolleret levering af vigtige lægemidler i nanoskala og mere

I arbejde, der kan have stor indflydelse på adskillige industrier - fra lægemidler til kosmetik og endda fødevarer - har MIT-ingeniører udviklet en ny platform til kontrolleret levering af visse vigtige lægemidler, næringsstoffer, og andre stoffer til menneskelige celler.

Forskerne mener, at deres enkle tilgang, som skaber små kapsler indeholdende tusindvis af dråber i nanostørrelse fyldt med et lægemiddel eller en anden aktiv ingrediens, vil være let at omstille fra laboratoriet til industrien.

De aktive ingredienser i mange forbrugerprodukter beregnet til brug i eller på den menneskelige krop opløses ikke let i vand. Som resultat, de er svære for kroppen at optage, og det er svært at kontrollere deres levering til celler.

Alene i medicinalindustrien, "40 procent af aktuelt markedsførte lægemidler og 90 procent af lægemidler under udvikling er hydrofobe, hvor [deres] lave vandopløselighed i høj grad begrænser deres biotilgængelighed og absorptionseffektivitet, " skriver MIT-teamet i et papir om arbejdet i bladets nummer 28. august Avanceret Videnskab .

Nanoemulsioner til redning

Disse lægemidler og andre hydrofobe aktive ingredienser gør, imidlertid, opløses i olie. Derfor den stigende interesse for nanoemulsioner, nanoskalaen svarer til en olie-og-eddike salatdressing, der består af små dråber olie fordelt i vand. Opløst i hver oliedråbe er den aktive ingrediens af interesse.

Blandt andre fordele, de ingrediensfyldte dråber kan let passere gennem cellevægge. Hver dråbe er så lille, at mellem 1, 000 til 5, 000 kunne passe på tværs af bredden af ​​et menneskehår. (Deres modstykker i makroskala er for store til at komme igennem.) Når først dråberne er inde i cellen, deres nyttelast kan have en effekt. Dråberne er også usædvanligt stabile, resulterer i en lang holdbarhed, og kan bære en stor mængde aktiv ingrediens for deres størrelse.

Men der er et problem:Hvordan indkapsler man en nanoemulsion i en doseringsform som en pille? Teknologierne til at gøre det er stadig under udvikling.

I en af ​​de mest lovende tilgange, nanoemulsionen er indkapslet i et 3-D netværk af en polymergel for at danne små perler. I øjeblikket, imidlertid, når de indtages frigiver disse perler deres nyttelast – de ingrediensfyldte oliedråber – på én gang. Der er ingen kontrol over processen.

MIT-teamet løste dette ved at tilføje en shell, eller kapsel, omkring store individuelle dråber af nanoemulsion, hver indeholder tusindvis af nanooliedråber. Denne skal beskytter ikke kun nano-dråberne indeni mod skadelige fysiologiske forhold i kroppen, men kan også bruges til at maskere den ofte ubehagelige smag af de aktive ingredienser, de indeholder.

Resultatet er en "pille" omkring 5 millimeter i diameter med en biologisk nedbrydelig skal, der igen kan "tunes" til at frigive indholdet på bestemte tidspunkter. Dette gøres ved at ændre tykkelsen af ​​skallen. Til dato har de med succes testet systemet med både ibuprofen og E-vitamin.

"Vores nye leveringsplatform kan anvendes på en bred vifte af nanoemulsioner, som i sig selv indeholder aktive ingredienser lige fra lægemidler til nutraceuticals og solcremer. At have denne nye kontrol over, hvordan du leverer dem, åbner mange nye veje med hensyn til fremtidige applikationer, " siger Patrick Doyle, Robert T. Haslam professor i kemiteknik og seniorforfatter af papiret.

Hans kolleger på arbejdet er Liang-Hsun Chen, en kandidatstuderende i kemiteknik og første forfatter af papiret, og Li-Chiun Cheng SM '18, Ph.D. '20, der modtog sin ph.d. i kemiteknik tidligere på året og er nu hos LiquiGlide.

Mange fordele

MIT-platformen har en række fordele ud over dens enkelhed og skalerbarhed til industrien. For eksempel, selve skallen "stammer fra cellevæggene af brunalger, så det er meget naturligt og biokompatibelt med menneskelige kroppe, " siger Chen.

Yderligere, processen til fremstilling af nanoemulsionen, der indeholder dens nyttelast, er økonomisk, fordi den involverede simple omrøring kræver lidt energi. Processen er også "virkelig skånsom, som beskytter det [aktive] molekyle af interesse, som et stof, " siger Doyle. "Harskere teknikker kan skade dem."

Holdet demonstrerede også evnen til at omdanne den flydende nanoemulsion inde i hver skal til en fast kerne, som kunne tillade en række andre applikationer. Det gjorde de ved at tilføje et materiale, der, når det aktiveres af ultraviolet lys, tværbinder nanooliedråberne sammen.

For Chen, den mest spændende del af arbejdet var at forberede kapslerne og derefter "se dem sprænge for at frigive deres indhold på de måltidspunkter, jeg konstruerede dem til."

Doyle bemærker, at fra et pædagogisk synspunkt, arbejdet "kombinerede alle kerneelementerne i kemiteknik, fra væskedynamik til reaktionsteknik og masseoverførsel. Og for mig er det ret fedt at have dem alle i ét projekt."

Denne historie er genudgivet med tilladelse fra MIT News (web.mit.edu/newsoffice/), et populært websted, der dækker nyheder om MIT-forskning, innovation og undervisning.