Forskerhold designer injicerbare nanopartikler, der frigiver naloxon, når de udløses af blåt lys

Ved hurtigt at vende virkningerne af en opioidoverdosis redder naloxon liv - hvis det er tilgængeligt på det rigtige tidspunkt. For at eliminere dette tilfældighedselement udforsker forskere måder at have medicinen tilgængelig i kroppen, før den er nødvendig.

I en proof-of-concept-undersøgelse i Nano Letters , har et team designet injicerbare nanopartikler, der frigav naloxon, når de blev udløst af blåt lys. I forsøg med mus blev dette system aktiveret en måned efter injektion.

Siden den begyndte for mere end to årtier siden, har opioidepidemien taget en enorm vejafgift på folks liv. Alene i 2022 anslår U.S. Centers for Disease Control, at cirka 80.000 mennesker døde af overdoser med opioider. Denne klasse af lægemidler, som omfatter både naturligt afledte og syntetiske forbindelser, binder sig til specifikke receptorer i hjernen og undertrykker vejrtrækningen, når den tages i store mængder.

Naloxon blokerer virkningerne af opioider ved at binde sig til de samme receptorer. I øjeblikket leveres medicinen som en injektion eller en næsespray, der skal tages hurtigst muligt efter en overdosis. Med udgangspunkt i forskning i måder at kontrollere tidspunktet for medicinlevering forsøgte Daniel Kohane og kolleger at udvikle et nanopartikelbaseret system, som sundhedsudbydere kunne injicere under huden på en person med opioidbrugsforstyrrelse for at levere naloxon, hvis denne person skulle have brug for medicinen. .

Kohanes team skabte nanopartiklerne ved at binde molekyler af naloxon til en polymer, der anses for sikker for mennesker, hvilket gør medicinen midlertidigt inert. Forbindelsen mellem naloxon og polymeren blev lavet med et lysfølsomt molekyle kendt som coumarin.

Lys med en bølgelængde på 400 nanometer, som det menneskelige øje opfatter som blåt, løsrevet kumarin fra naloxonen, hvilket gjorde det muligt for det frit at bevæge sig til receptorer og blokere virkningen af ​​opioider. Intensiteten af ​​blåt lys, der kræves for at splitte den kemiske binding, gør det usandsynligt, at sollys eller omgivende indendørs lys ved et uheld udløser systemet, siger forskerne.

Efter at have injiceret mus med nanopartiklerne og opioidmorfinen fandt forskerne ud af, at de kunne vende morfinens virkninger ved at udsætte huden på injektionsstedet for et blåt LED-lys i to minutter. Holdet lykkedes også med at frigive naloxon fra samme sted på mus tre gange i løbet af 10 dage.

Selvom dets effektivitet faldt noget, fortsatte systemet med at modvirke morfin op til en måned efter injektionen. Med yderligere udvikling kan den tidslinje ifølge forskerne forlænges. De bemærker også, at den blå LED, der er nødvendig for at frigive naloxonen, kunne inkorporeres i et armbånd og muligvis endda bæres over injektionsstedet for at gøre behandlingen så effektiv som muligt.

Flere oplysninger: On-Demand Opioid Effect Reversation med en injicerbar lys-udløst polymer-naloxon konjugatOn-Demand opioid effekt reversering med en injicerbar lys-udløst polymer-naloxon konjugat, Nano Letters (2023). DOI:10.1021/acs.nanolett.3c03426

Journaloplysninger: Nano-bogstaver

Leveret af American Chemical Society