MRSA er en multiresistent bakterie og et stort sundhedsproblem, der forårsager infektioner, der er svære at behandle. Fremkomsten af resistens over for nuværende antibiotika har gjort det bydende nødvendigt at udvikle nye lægemidler til at bekæmpe MRSA. En lovende klasse af antibiotika, kendt som biarylthiazolidindionerne (BTD'er), har vist effektivitet i bekæmpelsen af MRSA og andre multi-drug-resistente bakterier.
I deres undersøgelse brugte forskerne røntgenkrystallografi til at visualisere og analysere de molekylære interaktioner mellem BTD-antibiotika og deres cellulære mål. De identificerede de specifikke enzymer bundet af antibiotika og observerede de konformationelle ændringer induceret af disse interaktioner. Forskerne fandt ud af, at BTD-antibiotika hæmmer aktiviteten af essentielle bakterielle enzymer, forstyrrer cellens evne til at syntetisere proteiner og i sidste ende dræber bakterierne.
"Dette arbejde gjorde det muligt for os at få grundlæggende indsigt i virkemåden for lovende BTD'er, som kunne vise sig nyttige i kampen mod lægemiddelresistente infektioner," sagde den ledende forskeren.
Den detaljerede analyse af de antibiotiske interaktioner med deres mål gjorde det muligt for forskerne at fastslå de præcise mekanismer, hvorved BTD-antibiotika hæmmer bakterievækst. Denne viden er afgørende for yderligere optimering af BTD-antibiotika, rationelt design af fremtidige antibiotika og udvikling af strategier til at overvinde bakteriel resistens.
Samlet set giver undersøgelsen en dybere forståelse af det molekylære grundlag for den antibakterielle aktivitet af BTD-antibiotika mod MRSA og andre lægemiddelresistente bakterier, hvilket åbner muligheder for udvikling af forbedrede antibiotika til at bekæmpe disse dødelige patogener.