Ny metode til fremstilling af PET-radiotracere i højere radiokemiske udbytter

ANSTO-forskere har ledet udviklingen af ​​en ny metode til fremstilling af PET-radiosporere. Opdagelsen udnytter overgangsmetallet rhenium til at fremme fluor-18 radiomærkning under vandig, lave temperaturforhold.

Metoden omgår behovet for tørre forhold, og rensningstrin, hvilket sparer tid og giver PET-radiotracere i meget høje udbytter.

Fluor-18, den mest almindeligt anvendte radioisotop i PET-billeddannelse, skal være knyttet til vektorer for at diagnosticere sygdom. Det bedste eksempel er, hvor fluor-18 er knyttet til glucose for at gøre [ ¹⁸ F]FDG til kræftbilleddannelse.

Denne nye metode har potentiale til at forbedre produktionen af ​​PET -radiotracere som FDG, men også lette udviklingen af ​​nye radiotracere ved at tillade tidligere udfordrende vektorer at blive radiomærket i høje udbytter under milde forhold.

Fordi et radiospor henfalder, radiosyntese skal udføres hurtigt, effektivt og med højt udbytte, så der er radiotracer nok til at scanne alle patienter på et PET-lægecenter.

"Forbedring af metoder til inkorporering af fluor-18 har været en langvarig udfordring for radiotracer samfundet. Denne forskning er det første eksempel på en rhenium fremmet radio-fluorering, en hidtil uset, spændende opdagelse inden for radiokemi, " sagde seniorforfatter Dr. Benjamin Fraser, Radiotracer Metode og Organisk Kemi Opgaveleder hos ANSTO.

Fraser forklarede, at et rheniumkompleks blev udvalgt på grund af dets potentiale for udvikling som et PET/optisk billeddannende middel med dobbelt modalitet. PET tillader diagnose af tumorplacering og derefter styrer optisk luminescens kirurgisk fjernelse af tumoren.

"Valget af rhenium viste sig at være tilfældigt for inkorporeringen af ​​F-18 og var et godt eksempel på 'tilfældighed, der favoriserer det forberedte sind', da resultatet ikke var forudsagt, men meget betydningsfuldt.

Det er også vigtigt, at reaktionen kan udføres i vand, da dette forenkler den efterfølgende formulering af radiotraceren i saltvand til injektion i en patient i kliniske omgivelser, "sagde Fraser.

Undersøgelsen involverede brugen af ​​mikrofluidisk teknologi, der havde flere fordele for undersøgelsen. Dr Giancarlo Pascali, co-senior investigator på projektet, som er baseret på Camperdown cyclotron facilitet, overvågede det radiokemiske arbejde under mikrofluidiske radiomærkningsforhold.

"Microfluidic teknologier gjorde det muligt for os at optimere alle reaktionsparametrene meget hurtigt, såsom temperatur, tid, opløsningsmidler og tilsætningsstoffer. Vi kan optimere en given radiomærkereaktion på kun tre dage, som under normale forhold ville tage en måned at fuldføre.

En anden fordel ved mikrofluidik er, at vi kun arbejder med meget små mængder radioaktivitet, " sagde Fraser.

Fraser påpeger, at radiosporeren på dette tidspunkt ikke er blevet testet til brug med PET.

"Det næste trin er at arbejde på at konjugere sporstoffet til nye biologiske vektorer, men også at anvende den nye rheniummetode på etablerede radiosporere. Så kan vi også undersøge dets potentielle brug som en dobbeltmodalitetssonde."