Kemikere finder måde at forhindre bivirkninger fra malariamedicin

Det malariamiddel Mefloquine, mærket som Lariam og brugt af mange rejsende til tropiske lande, er et stof med to forskellige former for molekyle. En form indeholder det aktive stof, men den anden form forårsager ubehagelige bivirkninger. Indtil nu, det var svært at adskille disse to former i produktionsprocessen. Men kemikere fra Radboud Universitet har nu offentliggjort svaret i det videnskabelige tidsskrift Angewandte Chemie .

Lægemidlet Mefloquine bruges til at forebygge og behandle malaria. Forskning viser, at omkring 10 procent af kvindelige rejsende brugte den medicin, der blev brugt til en tur til et område, hvor malaria er til stede. Det er også ordineret til små børn. Bivirkningerne af lægemidlet omfatter søvnløshed og unormale drømme, for ikke at tale om angst, depression og psykose. Disse bivirkninger kan endda vare i årevis bagefter. Det er velkendt, at medicinen indeholder to forskellige former for molekyler, hvoraf det ene er det aktive stof, mens den anden er ansvarlig for de grimme bivirkninger.

Spejle molekyler forårsager forskellige effekter i kroppen

Af praktiske årsager, begge former administreres af lægemidlet. Kemiker og ph.d. studerende Ton Engwerda forklarer, "Produktionen af ​​Mefloquine skaber et venstrehånds- og højrehåndsmolekyle; det venstrehåndede molekyle er spejlbilledet af højrehåndsmolekylet. Selvom de kan ligne så meget, de er ikke ens og har en anden effekt på den menneskelige krop. Det højrehåndede molekyle bekæmper malariaparasitterne, men det venstrehåndede molekyle påvirker centralnervesystemet." Et andet eksempel på medicin, der administrerer to former for et molekyle, er Softenon. I slutningen af ​​1950'erne, det blev fundet, at lægemidlet forårsager fødselsdefekter hos ufødte babyer.

At adskille de gode og dårlige Mefloquine-molekyler under produktionsprocessen har vist sig at være ekstremt vanskelig. Mens andre stoffer danner krystaller af enten højrehåndede eller venstrehåndede molekyler, Mefloquinkrystaller dannes med en blanding af både højrehåndede og venstrehåndede molekyler. "Det gav os en udfordring, siger Elias Vlieg, Professor i faststofkemi. I mange år, Vlieg har forsket i dyrkning af krystaller, leder efter måder at manipulere, hvordan de vokser. "Det er nu ti år siden, man opdagede, hvordan man forvandler en blanding af krystaller med venstre- eller højrehåndede molekyler til kun en af ​​de to former. Dette gøres ved at røre en opslæmning af krystaller og glasperler, indtil man er tilbage med kun én type krystal. Men denne teknik virker ikke med meflokin."

Meflokin uden bivirkninger?

Så fik kemikerne en idé. Først, de skabte et stof, der ligner meflokin, der har de korrekte egenskaber, hvorefter de deler den normale formalingsproces op i to trin. De pumpede kontinuerligt blandingerne mellem to beholdere, udover omrøringen. Efter atten måneders år med forsøg og fejl, Ph.D. studerende Ton Engwerda formåede endelig kun at udvinde de gode krystaller fra molekylet. "Jeg ville studere et stof, der er relevant for samfundet, og nu har vi formået at gøre det." Kemikerne på Radboud Universitet demonstrerede, at det er godt og sandt muligt at adskille de gode og dårlige molekyler i Mefloquine. Om det rent faktisk vil føre til en ændring i produktionsprocessen er op til producenten siger Vlieg.Vi har vist, at det er muligt; det er et principbevis. Vi har udviklet en metode, som andre forskere og producenter er mere end velkomne til at bruge, også for andre lægemidler, der giver lignende problemer."