Forskere udvikler kemisk reaktionsmetode til mere effektiv lægemiddelproduktion

Forskere ved Tokyo University of Agriculture and Technology (TUAT) i Japan og Mount Allison University i Canada har udviklet en mere effektiv metode til at fremstille de byggesten, der er nødvendige for antibiotika og kræftbehandlingsmidler.

De offentliggjorde deres peer-reviewede resultater online den 16. august forud for den trykte udgave af den 14. september Kemisk kommunikation , et tidsskrift fra Royal Society of Chemistry.

Byggestenene, som forskerne satte sig for at udvikle bedre, kaldes polyenunderstrukturer.

"Polyenunderstrukturer er allestedsnærværende rammer i mange naturlige produkter og farmaceutiske molekyler, " sagde Masafumi Hirano, papirforfatter og professor i anvendt kemi ved TUAT. "Selvom der har været meget opmærksomhed på disse understrukturer i løbet af det sidste årti, de er stadig svære at forberede."

Nuværende tilberedningsmetoder er langvarige, med flere trin i hver fase. Den første er det, der kaldes iterativ krydskobling, hvor to forbindelser får til at reagere, resulterer i en ny forbindelse og overskydende affald. Den nye forbindelse kobles derefter med en anden forbindelse og så videre, indtil den ønskede polyenstruktur er fremstillet. Ved hver kobling forbindelserne skal forberedes til at reagere, og, ifølge Hirano, den tid, hvert trin tager, er ikke økonomisk.

For at rette op på denne ineffektive proces, Hirano og hans team udviklede en "one-pot" løsning. Forbindelserne reagerer konstant, uden at skulle pause hvert trin til forberedelse.

"Denne metode kan sammenlignes med en paddemetamorfose fra æg til haletudse til voksen vildtudse, " sagde Hirano. "En simpel, lille sammensætning vokser op, den ene efter den anden, og bliver til sidst en polyenunderstruktur i den samme reaktionsbeholder."

Næste, forskerne planlægger at dykke ned i at anvende de syntetiske byggesten på faktiske molekyler gennem en flowsynteseproces, hvor hvert trin i processen udløser det næste trin med minimal interferens. Når substraterne er udviklet, forskerne skal forstå, hvordan de kan arbejde sammen om at blive de molekyler, der vil blive brugt i antibiotika og kræftbehandlinger. Det første mål er at udvikle et bibliotek af disse typer byggeklodser, ifølge Hirano.

"Selvom den nuværende indsats i denne forskning har fokuseret på den kemitekniske side, vi skal kende hvert substrat, og hvordan det kan anvendes på dette område, " sagde Hirano.