Forskere foreslog en måde at fremstille vandopløselige fullerenforbindelser til medicin

Forskere fra Skoltech Center for Energividenskab og Teknologi (CEST) og Institute for Problems of Chemical Physics ved det russiske videnskabsakademi har i samarbejde med forskere fra det katolske universitet i Leuven (Belgien) udviklet en enkelttrinsmetode til at opnå vand- opløselige fullerenforbindelser med bemærkelsesværdige biologiske egenskaber, såsom evnen til effektivt at undertrykke det humane immundefektvirus (HIV).

Usædvanlige molekylære former for kulstof, C ₆₀ og C ₇₀ fullerener er formet som en fodbold og en rugbybold, henholdsvis, afhængig af antallet af atomer i molekylet. Fulleren-baserede forbindelser har længe været antaget at give et godt grundlag for nye lægemidler, takket være deres stærke antivirale, antibakteriel, antitumor- og antioxidantvirkninger.

Ulempen er, at fullerener er fuldstændig uopløselige i vand, som forhindrer deres brug i medicin. De eksisterende klassiske metoder til syntese af vandopløselige forbindelser direkte fra fullerener giver lave produktudbytter gennem flere komplekse syntesetrin. Derfor, disse metoder er ineffektive og kan næppe fungere til industriel produktion af vandopløselige fullerenforbindelser til farmaceutiske anvendelser.

Holdet ledet af CEST Professor Pavel Troshin har stor erfaring med syntese af vandopløselige fullerenderivater. I deres seneste undersøgelse, de foreslog en effektiv enkelttrinsmetode til fremstilling af stabile vandopløselige fullerenderivater, der udviser høj anti-HIV-aktivitet. Den nye metode muliggør et højt udbytte på næsten 100 % og kræver ikke langvarig og arbejdskrævende kromatografisk oprensning, som åbner nye horisonter for syntetisering af fullerenderivater i enhver skala for at passe til medicinalindustriens behov.

"Selvom høj antiviral aktivitet af fullerenderivater blev opdaget for over 20 år siden, disse unikke forbindelser er for svære at opnå, og af denne grund, har været utilgængelige for kliniske forsøg. Vi håber, at vores enkle enkelttrinsmetode til at syntetisere vandopløselige fullerenforbindelser vil hjælpe med at løse dette problem og tage os et skridt tættere på at skabe effektive antivirale lægemidler på basis af disse, " siger avisens første forfatter og Skoltech Ph.D.-studerende Olga Kraevaya.

Holdets seneste forskning åbner op for nye muligheder for retningsbestemt design af vandopløselige fullerenderivater med et specificeret sæt egenskaber, hvilken, på længere sigt, vil hjælpe med at bringe den nye generation af lægemidler baseret på disse forbindelser på markedet.