Ny magnetisk kontrolleret trombolytikum bestod præklinisk test med succes

Et nyt anti-tromboselægemiddel baseret på magnetitnanopartikler udviklet på ITMO University er blevet testet med succes på dyr. Prækliniske undersøgelser viste lægemidlets høje effektivitet og mangel på bivirkninger. Koagulationstiden for det nye lægemiddel er 20 gange kortere end traditionel medicin. Området for tilladte koncentrationer er meget højt, og den mindste dosis af det aktive stof, der kræves for at opnå virkningen, var 100 gange mindre end normalt. Resultaterne offentliggøres i Anvendte materialer og grænseflader .

I øjeblikket, trombose-relaterede tilstande er fortsat den hyppigste dødsårsag. Der er to konventionelle behandlingsmåder:kirurgi, kræver et kompleks, højrisikooperation, eller trombolytika. Selvom denne klasse af lægemidler dukkede op som en behandlingsmetode for omkring 40 år siden, det er ikke udbredt på grund af de bivirkninger, der opstår under systemisk brug. For at undgå disse effekter, virkningen af ​​trombolytika skal være lokaliseret, hvilket betyder, at stoffet skal leveres lige til blodproppen. For at gøre dette, forskere bruger magnetiske nanopartikler.

Forskere ved ITMO University udviklede trombolytika baseret på magnetitnanopartikler belagt med heparin og urokinase. Magnetit er et biokompatibelt jernoxid med udtalte magnetiske egenskaber. Derfor, magnetitpartikelbevægelse kan styres af et magnetfelt. Urokinase er et førstegenerations trombolytikum med simple molekyler, overkommelighed og effektivitet næsten lig med nyere lægemidler. Så snart nanopartiklerne med urokinase sprøjtes ind i blodet, de kan sendes til stedet for koageldannelse ved hjælp af et magnetfelt. Når blodproppen er ødelagt, magnetfeltet er slukket, og nanopartiklerne omfordeles til leveren og milten og, endelig fjernet.

"Vi fokuserede oprindeligt på simple og billige stoffer for at gøre slutproduktet overkommeligt. Da urokinase og magnetit er lige opladet, vi skulle bruge en linker. Vi vælger heparin, et antikoagulant, der ofte følger med trombolytika for at fortynde blodet. Typisk, heparin hæmmer urokinase, men det lykkedes os at undgå denne effekt. Prækliniske forsøg viste, at vi også formåede at opnå høj effektivitet og minimere bivirkninger, " kommenterer Arthur Prilepskii, medlem af SCAMT Laboratory ved ITMO University.

Det nye lægemiddel bestod med succes prækliniske undersøgelser, herunder toksicitet, allergifremkaldende egenskaber, mutagenicitet og immunotoksicitetstests. Ingen bivirkninger blev identificeret under dyreforsøg. Området for tilladte lægemiddelkoncentrationer viste sig at være meget højt, mens minimumsdosis af urokinase, nødvendigt for at opnå en terapeutisk effekt, var ca. to størrelsesordener lavere end ved introduktionen af ​​den sædvanlige urokinase. I øvrigt, koagelopløsningstiden var 20 gange kortere.

"Prækliniske forsøg blev udført som en del af Pharma 2020-projektet. Projektet omfattede 3 faser i 2 år, hvor syntesen af ​​lægemidlet blev optimeret. I øvrigt, vi studerede omhyggeligt kemiske egenskaber, effektivitet og sikkerhed af den nye medicin, " bemærker Anna Fakhardo, forsker ved SCAMT Laboratory of ITMO University.