Nye kræftsygdomme kan bedre kontrollere tumorvækst i næsten alle kræftformer

Et gen kaldet MYC er blevet et af de hotteste mål for kræftforskere rundt om i verden. MYC er kendt for at drive tumorvækst i næsten alle kræftformer - men succesfuldt at målrette genet mod har vist sig at være en udfordring. En der har forvirret forskere i mere end tre årtier.

Nu, forskere ved Purdue University har opdaget et nyt sæt MYC-promotor G-quadruplex-stabilisatorer, der har vist kræftaktivitet i humane kræftcellekulturer. Opdagelsen er offentliggjort i udgaven af ​​8. juli Journal of the American Chemical Society .

"Vi stræber efter at opdage effektive kræftsygdomme, "sagde Mark Cushman, en fornem professor i medicinsk kemi i Purdues College of Pharmacy, der hjælper med at lede forskerteamet. "Evnen til at inkorporere MYC-promotor G-quadruplex-stabiliserende aktivitet i eksisterende topoisomerase I-hæmmere har vist løfte om at gøre dem mere potente som kræftfremkaldende midler og gøre kræftceller mindre tilbøjelige til at blive resistente over for dem."

Purdue-teamet opdagede potentielle kræftfremkaldende midler, der er målrettet mod MYC-promotoren G-quadruplex og nedregulerer ekspressionen af ​​MYC-onkogenet, som er overudtrykt i kræft og er forbundet med næsten alle aspekter af kræftudvikling. Arbejdet er blevet støttet af National Cancer Institute og National Institutes of Health.

Cushman, hvis kræftforskningsarbejde bidrog til hans valg som stipendiat ved National Academy of Inventors, sagde, at de opdagede en ny klasse indenoisoquinolin MYC-promotor G-quadruplex-stabilisatorer i samarbejde med Danzhou Yang. Nogle af dem hæmmer også topoisomerase I, et enzym, der letter DNA -replikation og produceres i større mængder i kræftceller.

"Målrettet promotor G-quadruplexes tilbyder en relativt ny og spændende strategi til at hæmme det kritiske onkogene udtryk i kræftceller, "sagde Yang, Martha og Fred Borch Formand for Cancer Therapeutics i Purdue's College of Pharmacy, der ledede forskningen med Cushman. "Vi håber at kombinere styrken af ​​de DNA-målrettede lægemidler og selektivitet af molekylærmålrettede tilgange til nye kræftterapier."

Yang og Cushman, begge medlemmer af Purdue University Center for Cancer Research, sagde de midler, de opdagede, kunne bruges til at hjælpe med at behandle næsten alle former for kræft. Noget af teknologien fra deres arbejde er blevet licenseret til Gibson Oncology LLC gennem Purdue Research Foundation Office of Technology Commercialization.

Noget af det arbejde, Cushman og hans team tidligere udviklede, førte til tre anticancermidler, der er i kliniske forsøg. MYC -innovationen vil i høj grad øge interessen for disse anticancer -midler i det videnskabelige samfund og vil også bidrage til forståelsen af, hvordan de fungerer.