Frigørelse af svovls kraft i fremtidigt lægemiddeldesign

Organiske svovlforbindelser er udbredt til stede i vores kroppe og det naturlige miljø. De findes i løg, skalotteløg og endda blomkål. Medicinsk forskning viser, at når det indtages, de kan beskytte mod kræft, hjertesygdomme og endda diabetes. Der er også beviser for disse forbindelsers antivirale og antibakterielle anvendelser. Omkring en fjerdedel af alle farmaceutiske lægemidler bruger i øjeblikket OSC'er.

Imidlertid, brugen af ​​svovlatomer i fremstillingen af ​​lægemidler er et tveægget sværd. Svovl er vanskeligt at indføre i et molekyle, fordi de nuværende tilgængelige kemiske værktøjer ikke tillader forskere at indføre svovl i molekyler med høje præcisionsniveauer. Denne mangel påvirker videnskabsmænds evne til at lave molekyler, der en dag kan blive til medicin, såvel som den eventuelle effektivitet af fremtidige lægemidler, der er afhængige af en bestemt geometri af syntetiske svovlmolekyler. UTSA har lanceret forskning, der har til formål at løse denne vejspærring for at fremskynde ny lægemiddeludvikling.

"Vores endelige mål er at bygge en bred vifte af syntetiske svovlholdige molekyler, der vil blive let tilgængelige for organisk syntese og lægemiddelopdagelse, " siger lektor Oleg Larionov, hovedefterforsker af dette projekt ved UTSA Department of Chemistry. "Vi ønsker at bidrage til forbedringen af ​​menneskelig sundhedspleje gennem mere effektive synteser af små molekyle biologiske prober og terapeutiske midler."

Svovl er det mest almindelige atom i småmolekylære lægemidler efter ilt og nitrogen, og en fjerdedel af de mest foreskrevne lægemidler med små molekyler er organiske svovlforbindelser. På det funktionelle gruppeniveau, mere end 37 % af alle FDA-godkendte organiske svovllægemidler indeholder sulfonylgruppen, understreger betydningen af ​​denne særlige gruppe i lægemiddeldesign.

Der er udfordringer med de nuværende syntetiske metoder, der bruges til at fremstille organosulfurforbindelser, For eksempel, kemikere kæmper ofte for at syntetisere organosulfurforbindelser med en specifik strukturel geometri. Som regel, eksisterende synteser resulterer i blandinger af produkter af forskellige kemo-, regio- og stereoisomerer. Forbindelser med forskellig kemo-, regio- og stereostrukturer er lavet af de samme typer og antal atomer, men samlet på forskellige måder.

Professor Larionov agter at udvikle metoder til at forbedre resultatet af syntetisering af disse svovlholdige produkter med specifik kemo-, regio- og stereoselektivitet. UTSA -gruppen vil bruge mere end $ 1 million i finansiering fra National Institutes of Health til at forbedre udviklingen af ​​disse terapeutiske midler.

UTSA-forskere planlægger at bruge mellemliggende oxidationstilstande af organosulfur-reagenser, især sulfinater, at løse industriens begrænsninger af nuværende metoder, herunder manglen på effektive metoder til at syntetisere sulfinater direkte fra rigelige prækursorer.

"Vi ønsker at strømline syntetiske tilgange og løse mangeårige problemer inden for medicinsk kemi, " siger Larionov. "Vores arbejde og opdagelser er grundlaget for fremtidig medicinsk kemiforskning."

Larionovs forskningsgruppe fokuserer på kompleks molekylesyntese med et særligt fokus på forbindelser rettet mod kræft. Det forventes, at denne forskning vil give resultater om fire år. At finde ud af, hvordan man kan forbedre brugen af ​​svovl i lægemiddeludvikling, har også konsekvenser ud over medicin. Forbedring af brugen af ​​OSC'er kan fremme funktionelle materialer såsom fotovoltaik, organisk elektronik, kulstof materialer, nanoteknologi, flydende krystaller, magnetiske materialer, overflader og grænseflader, og biomaterialer.