Forskere rapporterer den hurtigste oprensning af astatin-211, der er nødvendig for målrettet kræftbehandling

I en nylig undersøgelse, Forskere fra Texas A&M University har beskrevet en ny proces til at rense astatin-211, en lovende radioaktiv isotop til målrettet kræftbehandling. I modsætning til andre komplicerede oprensningsmetoder, deres teknik kan udvinde astatin-211 fra vismut på minutter i stedet for timer, hvilket i høj grad kan reducere tiden mellem produktion og levering til patienten.

"Astatine-211 er i øjeblikket under evaluering som et kræftlægemiddel i kliniske forsøg. Men problemet er, at forsyningskæden for dette element er meget begrænset, fordi kun få steder i hele verden kan klare det, " sagde Dr. Jonathan Burns, forsker i Texas A&M Engineering Experiment Station's Nuclear Engineering and Science Center. "Texas A&M University er et af en håndfuld steder i verden, der kan fremstille astatin-211, og vi har afgrænset en hurtig astatin-211-separationsproces, der øger den anvendelige mængde af denne isotop til forsknings- og terapeutiske formål."

Forskerne tilføjede, at denne adskillelsesmetode vil bringe Texas A&M et skridt tættere på at kunne levere astatin-211 til distribution gennem Department of Energy's Isotope Programs National Isotope Development Center som en del af University Isotope Network.

Detaljer om den kemiske reaktion for at rense astatin-211 i tidsskriftet Separations- og rensningsteknologi.

Astatin er et af de mindst udbredte grundstoffer på Jorden. Desuden, det er kortvarigt, undergår hurtigt radioaktivt henfald ved at frigive positivt ladede alfapartikler for at opnå nuklear stabilitet. Derfor, astatin, især dens isotop astatine-211, er en attraktiv kandidat til en form for strålebehandling til kræftbehandling, kaldet målrettet alfapartikelterapi.

I modsætning til andre former for stråling, der kan trænge dybere ind i kroppen, skader både sundt og kræftvæv, alfapartikler rejser en kort afstand og mister deres energi. Dermed, når astatin-211 er placeret i eller nær kræftvæv, dets udsendte alfapartikler rejser dybt nok til at ødelægge kræftcellerne, men efterlader sundt væv minimalt skadet. Også, den korte halveringstid af astatin-211, eller tid det tager for halvdelen af ​​dets atomkerner at henfalde, betyder, at det mister sin radioaktivitet hurtigt og er mindre giftigt end andre radioaktive lægemidler, der har lang levetid.

Burns bemærkede dog, at halveringstiden for astatin er et tveægget sværd. Da grundstoffet har en meget lav naturlig overflod, astatine-211 er kunstigt fremstillet ved at bombardere bismuth med højhastigheds-alfapartikler. Når først oprettet, astatin-211 begynder at henfalde med det samme, han sagde, starter uret på, hvor længe det holder.

"Hver 7,2 time, halvdelen af ​​den producerede astatin-211 henfalder og er ikke længere brugbar til behandling, sagde Burns. den tid, der går fra det er produceret til det kan gå ind i patienten, bliver meget kritisk. Hvis en oprensningsproces tager 4 timer, for eksempel, det betyder, at det er omkring halvdelen af ​​astatins halveringstid; du har mistet en tredjedel af det materiale, du har lavet."

I et forsøg på at forenkle rensningsprocessen, Burns og hans kolleger søgte at bruge salpetersyre til at udvinde astatin-211 fra vismut. For deres eksperimenter, de fyldte en kromatografisøjle, der ofte bruges til at adskille blandinger med bittesmå porøse perler tilsat organiske kemikalier kaldet ketoner.

Næste, forskerne lavede astatin-211 ved at bombardere bismuth med alfapartikler på Texas A&M University Cyclotron Institute. De opløste derefter bismuten i salpetersyre. Da de førte denne opløsning gennem kromatografisøjlen, forskerne fandt ud af, at kun astatin-211 dannede en kemisk binding med ketonerne. Desuden, da ketonerne er hydrofobe, de blev afvist fra salpetersyre, klæber til perlerne. Nettoeffekten var, at vismut passerede gennem søjlen, hvorimod ren astatin-211 forblev opsamlet i perlerne.

Denne procedure, fandt forskerne, tager omkring 10 til 20 minutter, i modsætning til andre astatinrensningsprocesser, der kan tage timer.

Selvom en cyklotron er nødvendig for at producere medicinsk kvalitet astatin-211, Burns sagde, at mange hospitaler allerede er udstyret med en maskine til at producere andre kemikalier, som fluordeoxyglucose F 18, der er nødvendig til positronemissionstomografi. Men selv for hospitaler, der måske er afhængige af levering af astatin-211 fra et andet sted, den korte rensningsprocedure giver mere tid til transport.

"Texas A&M University, for eksempel, er i en rigtig flot geografisk placering, vi er lige i midten af ​​fem af de 20 største byer i Amerika, og vi er lige ved siden af ​​et af de store kræftcentre i USA, " sagde Burns. "Vi sigter efter at producere, rense, og send astatin i batcher, der er store nok til prækliniske og kliniske forsøg. Vi er der ikke endnu, men vi har gjort betydelige fremskridt gennem denne elegante separationsteknik."

Andre bidragydere til forskningen omfatter Dr. Evgeny Tereshatov, Geoffrey Avila, Kevin Glennon, Andrew Hannaman, Kylie Lofton, Laura McCann, Mallory McCarthy, Dr. Lauren McIntosh, Steven Schultz, Dr. Gabriel Tabacaru, Amy Vonder Haar og Dr. Sherry Yennello fra Cyclotron Institute ved Texas A&M.

Forskningen er finansieret af United States Department of Energy Isotope Program, administreret af Office of Science, Texas A&M University gennem Bright Chair i Nuclear Science, Texas A&M System National Laboratories Office, og det amerikanske energiministerium.