Videnskab
 science >> Videnskab >  >> Kemi

Nye glukagonlignende peptid-1-lægemidler designet til type 2-diabetes

Molekylær docking mellem GLP-1-analoger og GLP-1-receptor og DPP-4. Kredit:Wang Peng

Nye glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1) lægemidler blev designet og industrielt fremstillet af forskere ved Hefei Institutes of Physical Science ved det kinesiske videnskabsakademi gennem molekylært design, stammekonstruktion, isolering og oprensning og dyreforsøg, ifølge et papir udgivet i Pharmaceuticals .

"De GLP-1-analoger, vi udviklede, kan prale af stabile og hypoglykæmiske virkninger," sagde Sun Lei, førsteforfatter af papiret.

GLP-1 kan fremme pancreas beta-cellesyntese, insulinsekretion og hæmning af glukagonfrigivelse, hvilket har en god terapeutisk effekt på type 2 diabetes. Naturlig GLP-1 nedbrydes dog let af dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) i menneskekroppen, hvilket begrænser dets terapeutiske effekt på type 2-diabetes mellitus. På nuværende tidspunkt har den globale outputværdi af GLP-1-analoger nået titusindvis af milliarder af dollars, og meget stabile GLP-1-lægemidler er et forskningshotspot.

I denne undersøgelse, på basis af dybdegående analyse af den molekylære struktur af humane GLP-1-, DPP-4- og GLP-1-receptorer, blev der designet en række GLP-1-analoger, der binder til fusionsproteinfragmenterne, og derefter høje -renhedsprøver blev fremstillet ved industriel produktion.

Dyreforsøg viste, at denne GLP-1-analog effektivt kunne forhindre nedbrydning af DPP-4, og den hypoglykæmiske varighed var mere end 24 timer, hvilket indikerer et højt potentiale for kommerciel anvendelse.

Denne undersøgelse giver en ny måde for design og industriel produktion af nye proteinlægemidler baseret på syntetisk biologi. + Udforsk yderligere

Dopamin regulerer insulinsekretion gennem et kompleks af receptorer, viser undersøgelsen




Varme artikler