(PhysOrg.com) -- Cisplatin er et af de mest kraftfulde og effektive lægemidler til behandling af en lang række kræftformer, men alvorlige bivirkninger begrænser i sidste ende lægemidlets brug og effektivitet. Nu, imidlertid, forskere har udviklet en nanopartikulær formulering af cisplatin, der muligvis kan eliminere eller reducere platin-associeret toksicitet, mens den øger cisplatins tumor-dræbende aktivitet.
Rapportering af sit arbejde i Journal of the American Chemical Society , et team af efterforskere ledet af Stephen Lippard, fra Massachusetts Institute of Technology, og Chad Mirkin, fra Northwestern University og hovedefterforsker af Northwestern Center for Cancer Nanotechnology Excellence, beskriver dets udvikling og karakterisering af guldnanopartikler som et transportmiddel for en ikke-toksisk form af platin kendt som platin(IV).
Guldnanopartiklerne er belagt med korte stykker nukleinsyre, som efterforskerne kemisk binder platin(IV) til. Denne konstruktion kan cirkulere sikkert gennem blodstrømmen og let trænge ind i tumorceller, som optager nanopartiklerne og deres nyttelast ved at opsluge dem i bittesmå lommer af cellemembran kaldet endosomer. Det sure miljø inde i endosomet er sådan, at platin(IV) gennemgår en kemisk reaktion, der omdanner det til platin(II), den meget giftige form af dette grundstof.
Når det administreres til fire forskellige slags tumorceller, nanopartikel-platin(IV)-konstruktionen var mere giftig end en tilsvarende dosis cisplatin. Men endnu vigtigere, selve platin(IV)forbindelsen, ubundet til en nukleinsyre-dekoreret guld-nanopartikel, var ude af stand til at dræbe nogen af de behandlede kræftceller. Efterforskerne viste derefter, at den nanopartikelleverede platin(IV)-forbindelse dræbte de behandlede tumorceller på samme måde, som cisplatin gør.
Mere information: "Polyvalent oligonukleotid guld nanopartikelkonjugater som leveringskøretøjer til platin(IV) sprænghoveder." Et sammendrag af denne artikel er tilgængelig på tidsskriftets hjemmeside.
Leveret af National Cancer Institute (nyheder:web)