En skefuld fedt får medicinen til at gå ned

I årevis har videnskabsmænd og diætister diskuteret de sundhedsmæssige fordele ved kostfedt. Forskning offentliggjort i denne uge, imidlertid, viser, at piggybacking på naturlige fedtabsorberingsveje dramatisk kan øge anvendelsen af ​​nogle lægemidler.

Et af hovedmålene med lægemiddeludvikling har længe været at producere en terapi, der kan tages oralt (derfor billig og nem at levere) og absorberes så direkte og hurtigt i blodbanen som muligt.

Mange medicin, imidlertid, nedbrydes i leveren, før de overhovedet kommer ind i blodbanen. Dette kaldes "først forbi metabolisme", hvorved de lægemidler, vi sluger, går via tarmen og leveren (hvor nedbrydning opstår), før de overhovedet kommer ind i blodet.

Forskere har længe forsøgt at omgå denne proces, da den kan forhindre, at nok medicin kommer til virkningsstedet til at være nyttig.

Forskere ved ARC Center of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) i Melbourne, Australien, har udgivet en patenteret teknologi, der tillader oralt administrerede lægemidler at by-passe leveren. Denne teknologi gør brug af et naturligt lipidtransportsystem i nanoskala, der leverer lægemidlet fra tarmen gennem lymfesystemet, og lige ind i blodbanen.

Udgivelsen, i det prestigefyldte europæiske tidsskrift, Angewandte Chemie International Edition , er blevet testet på testosteron i dyremodeller, men, ifølge professor Chris Porter, fra CBNS, teknologien har potentiale til at blive brugt til en række lægemidler, der kæmper for at komme gennem leveren og ind i kredsløbet, samt for lægemidler målrettet lymfesystemet.

Ifølge professor Porter, leveren er et fantastisk organ til at filtrere og beskytte kroppen mod materialer, den betragter som fremmede, og nedbryde dem, før de kan være giftige. Selvom dette er en stor fordel, når du beskytter kroppen mod farlige toksiner, det kan i høj grad begrænse mængden af ​​et lægemiddel, der når virkningsstedet efter oral administration. "Uanset hvor godt stoffet er, det skal absorberes (ind i blodbanen) og for at undgå dette first pass metabolisme for at komme til det generelle kredsløb, hvor det virker, " han sagde.

Professor Porter og hans team fra CBNS ved Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, har finjusteret det, der kaldes en pro-drug teknologi. Sigtet specifikt mod at målrette lægemiddelabsorption til lymfesystemet (i stedet for leverportalblodet) modificerer denne teknologi lægemidler, så de kemisk efterligner diætlipider. I modsætning til de fleste næringsstoffer, efter absorption samles lipider til lipiddråber eller lipoproteiner i nanostørrelse og transporteres til kredsløbet via lymfen.

Ifølge professor Porter har pro-drug-teknologien to hovedfordele. "For det første, lymfesystemet dræner direkte ud i blodet og passerer ikke gennem leveren. Dette kan dramatisk øge effektiviteten af ​​lægemidler med first -pass metabolisme problemer som testosteron, " han sagde.

"Sekund, lymfesystemet er en central del af immunsystemet og hjælper med at bekæmpe sygdom og regulerer immunresponset på infektion. Lægemiddeltilførsel direkte ind i lymfen kan derfor øge anvendeligheden af ​​lægemidler, der er designet til at stimulere immunsystemet til f.eks. at bekæmpe kræft, eller at undertrykke immunsystemet til at bekæmpe autoimmune sygdomme som Crohns sygdom ".

Brug af testosteron, som teststof, forskerne har fundet ud af, at deres nye leveringssystem øger optagelsen af ​​lægemidlet i tarmens lymfesystem og i tilfælde af testosteron fører til blodniveauer op til 90 gange højere end det, der er muligt med det nuværende kommercielle produkt. "Fordelen ved vores system er, at lægemidler er beskyttet mod nedbrydning i leveren, men i sidste ende frigives, når de når deres virkningssted, sikre, at det lægemiddel, der gives til patienten, går, hvor det skal, " sagde professor Porter.