Dominoeffekt i farmaceutisk syntese

Kemikere ved Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) under ledelse af professor Dr. Svetlana B. Tsogoeva ved formanden for organisk kemi Jeg har gjort forskning i syntese af farmaceutiske ingredienser mere effektiv, mere bæredygtigt og mere miljøvenligt. De har udviklet en ny syntetisk vej mod antivirale quinazolin -heterocykler, der ikke tidligere er blevet beskrevet i faglitteratur.

Heterocykler, ringformede molekyler, der indeholder mindst et heteroatom (såsom nitrogen, ilt, svovl) spiller en central rolle i forskning i lægemiddeludvikling. De findes i langt de fleste af alle lægemidler på markedet. Quinazoline er en heterocyklus og er, for eksempel, en underenhed af mange lægemidler mod kræft. Indtil nu, syntesen af ​​quinazolin -heterocyklusser var meget dyr og krævede mange individuelle trin startende med dyre forbindelser og reagenser. Ud over, fluorescensmarkører skulle forbindes til et lægemiddel for at gøre dets optagelse i en celle synlig.

Kemikerne på FAU har nu udviklet en yderst effektiv metode ved hjælp af metalfrie domino-processer. Dette forenkler syntesen af ​​den farmaceutiske ingrediens og gør den mere bæredygtig og økonomisk. I såkaldte domino reaktioner, alle de nødvendige simple udgangsforbindelser og et opløsningsmiddel blandes i en kolbe, hvor flere reaktionstrin finder sted uden tilsætning af yderligere reagenser. Inden for en domino reaktion udløser en transformation den næste, ligner en række dominoer, hvor den ene flise rammer den næste. Denne syntese gør isolering og oprensning af mellemprodukterne overflødig.

FAU-kemikerne har nu kombineret tre sådanne metalfrie flertrins domino-reaktioner for første gang, og har kørt dem i den samme reaktionskolbe. Lab arbejdstid omkostninger, spild, og det miljømæssige fodaftryk kan reduceres ved hjælp af denne kombination i en 'one-pot' syntese. Denne nye en-pot-domino-proces skaber en helt ny type quinazoliner, som har iboende fluorescensegenskaber. Det betyder, at en ekstra fluorescensmarkør for at gøre stoffet synlig ikke længere er nødvendig.

Ud over, de nye quinazoliner har vist, at de er yderst effektive mod herpesvira, og i modsætning til mange andre bioaktive forbindelser, skader ikke sunde celler. Dette reducerer mulige bivirkninger og øger det terapeutiske område.