Bindingsstedet for EAAT1-hæmmeren (UCPH101) opløses ved røntgenkrystallografi og er placeret i en afstand fra substratbindingsstedet. Substratet er vist i midten af transportøren, mens inhibitoren er placeret mellem transportørens translokations- og stilladsdomæne (nederst til højre). Inhibitoren limer de to domæner sammen, derved hæmmer transporten. Kredit:Stefan Broer
I april 2018-udgaven af SLAS Discovery , en gennemgangsartikel af prof. Stefan Broer, Ph.d. fra Australian National University fremhæver muligheder og udfordringer ved at bruge aminosyretransportører som lægemiddelmål. Aminosyretransportører som sygdomsmodificerende og lægemiddelmål giver et overblik over metoder, der bruges til at identificere nye inhibitorer for aminosyretransportører og skitserer celle- og organfunktion, hvor disse kan bruges til at modulere, forebygge eller behandle sygdomme.
Gennemgangen fremhæver kravet om bedre hæmmere af aminosyretransportprocesser og skitserer lovende nye strategier og mål for at udvikle aminosyretransportører som lægemiddelmål. Kræftceller, for eksempel, har brug for essentielle aminosyrer for at formere sig og metastasere. Aminosyretransportører er essentielle for at opfange næringsstoffer fra blodkar, som kan blokeres af specifikke hæmmere.
Dette er et område med aktiv forskning og en lovende strategi til behandling af kræft. I hjernen, aminosyrer fungerer som excitatoriske og hæmmende neurotransmittere, som hurtigt fjernes for at afslutte nerveimpulser. Aminosyretransportere kan målrettes for at øge hæmning eller excitation, en strategi, der bruges til at behandle kroniske smerter og muligvis skizofreni og generel hjerneskade.
Aminosyrer dannes ved nedbrydning af proteinernæring og er nødvendige som næringsstoffer for cellevækst, neurotransmission i hjernen og cellulært stofskifte. Blokering af nogle af disse funktioner kan behandle sygdomme som kræft, diabetes og kroniske smerter.